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934660-93-2

中文名称 考比替尼
英文名称 XL518
CAS 934660-93-2
分子式 C21H21F3IN3O2
分子量 531.31
MOL 文件 934660-93-2.mol
更新日期 2024/11/20 12:24:45
934660-93-2 结构式 934660-93-2 结构式

基本信息

中文别名
钴霉素
克吡替尼
卡比替尼
可美替尼
卡吡替尼
考比替尼
威罗菲尼杂质
MEK1抑制剂(COBIMETINIB)
[3,4-二氟-2-[(2-氟-4-碘苯基)氨基]苯基][3-羟基-3-(2S)-2-哌啶基-1-氮杂环丁基]甲酮
(S)-(3,4-二氟-2-((2-氟-4-碘苯基)氨基)苯基)(3-羟基-3-(哌啶-2-基)氮杂环丁烷-1-基)甲酮
英文别名
XL518
RG7420
CS-1977
GDC-0973
CobiMetinib
GDC-0973/RG7420
XL518 ,GDC-0973
XL518 USP/EP/BP
GDC-0973(XL-518)
Cobimetinib(XL518)
所属类别
生物化工:蛋白酪氨酸激酶

物理化学性质

熔点165 - 166°C
沸点565.9±50.0 °C(Predicted)
密度1.706
储存条件Refrigerator
溶解度Chloroform (Slightly), DMSO (Slightly), Ethyl Acetate (Slightly), Methanol (Slightly)
酸度系数(pKa)13.13±0.20(Predicted)
形态固体
颜色米白色

安全数据

海关编码29333990

常见问题列表

黑色素瘤新药-克吡替尼
2015年11月10日,美国FDA通过优先审评途径批准了罗氏旗下的基因泰克公司的新药克吡替尼(Cobimetinib)上市,商品名为Cotellic。克吡替尼与罗氏的维罗非尼联用治疗BRAF V600E或V600K发生突变的黑色素瘤患者。
克吡替尼是一种口服小分子MEK抑制剂,MEK是一种蛋白激酶,是RAS-RAF-MEK-ERK信号通路的一部分,该通路可促进细胞的分裂和存活,在人类癌细胞组织中往往处于激活状态,选择性阻断MEK蛋白的活性,从而阻断其下游的信号通路传导。但是克吡替尼对于野生型BRAF黑色素瘤的治疗未显示出活性。
生物活性
Cobimetinib (GDC-0973, RG7420)是一种有效的高选择性MEK1抑制剂,IC50 为 4.2 nM。其对MEK1的选择性比对MEK2高100倍以上,对其他很多丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶没有显著抑制作用。Cobimetinib 可诱导凋亡。Phase 3。
靶点
TargetValue
MEK1
(Cell-free assay)
4.2 nM
体外研究

Cobimetinib对一组广泛类型的肿瘤细胞的生长表现出强烈的抑制活性,特别是对BRAF或KRAS突变型癌细胞系。结合GDC-0941,GDC-0973在888MEL和A2058细胞中导致生存能力降低,通路抑制,以及细胞凋亡增加。 GDC-0973和vemurafenib联合给药显著增加所有BRAFV600E系中细胞膜上减少的GLUT-1水平。

体内研究
在负荷BRAFV600E和KRAS突变型肿瘤的小鼠体内,Cobimetinib (10 mg/kg, p.o.)产生抗肿瘤作用,结合GDC-0973和GDC-0941能够提高疗效。在负荷耐药的A375异种移植物小鼠体内,GDC-0973与GDC-0941结合诱导己糖激酶II,c-RAF,Ksr 和p-MEK蛋白质的水平减少。

图谱信息

考比替尼价格(试剂级)
报价日期产品编号产品名称CAS号包装价格
2024/11/08HY-13064考比替尼
Cobimetinib
934660-93-22mg500元
2024/11/08HY-13064考比替尼
Cobimetinib
934660-93-25mg960元
2024/11/08HY-13064考比替尼
Cobimetinib
934660-93-210mM * 1mLin DMSO1122元
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