942206-85-1
中文名称
CS-2774
英文名称
N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide
CAS
942206-85-1
分子式
C28H32Cl2N4O6S2
分子量
655.61
MOL 文件
942206-85-1.mol
更新日期
2024/08/05 11:34:42
942206-85-1 结构式
基本信息
中文别名
TRPV4激活剂(GSK1016790A) 英文别名
GSK101CS-2774
GSK1016790A
GSK-1016790A
GSK 1016790A
GSK1016790A
GSK-1016790A
GSK 1016790A
N-((S)-1-(4-(((2,4-dichlorophenyl)sulfonyl)-L-seryl)piperazin-1-yl)-4-methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxamide
N-((S)-1-(4-((S)-2-(2,4-dichlorophenylsulfonaMido)-3-hydroxypropanoyl)piperazin-1-yl)-4-Methyl-1-oxopentan-2-yl)benzo[b]thiophene-2-carboxaMide
(N-((1S)-1-{[4-((2S)-2-{[(2,4-Dichlorophenyl)sulfonyl]amino}-3-hydroxypropanoyl)-1-piperazinyl]carbonyl}-3-methylbutyl)-1-benzothiophene-2-carboxamide
Benzo[b]thiophene-2-carboxamide, N-[(1S)-1-[[4-[(2S)-2-[[(2,4-dichlorophenyl)sulfonyl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropyl]-1-piperazinyl]carbonyl]-3-methylbutyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
熔点>119°C (dec.)
密度1.426±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C
溶解度二甲基亚砜：>10mg/mL
酸度系数(pKa)8.29±0.50(Predicted)
形态白色固体
颜色白色至灰白色
稳定性Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 2 months.
CS-2774价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/04/30 | S8107 | CS-2774 GSK1016790A | 942206-85-1 | 5mg | 794.73元 |
| 2024/04/30 | S8107 | GSK1016790A | 942206-85-1 | 10mM (1mL in DMSO) | 958.23元 |
| 2024/04/30 | HY-19608 | CS-2774 GSK1016790A | 942206-85-1 | 10mM * 1mLin DMSO | 1082元 |
常见问题列表
生物活性
GSK1016790A (GSK101)是一种新型的、有效的TRPV4激活剂，其在人脉络丛上皮细胞中的EC50为34 nM。靶点
| Target | Value |
|
hTRPV4
(In HEK cells) | 2.1 nM |
|
mTRPV4
(In HEK cells) | 18 nM |
体外研究
在浓度为1 nM以上时，GSK1016790A在表达鼠源和人源TRPV4的HEK细胞中引发钙离子（Ca2+）的流入（EC50分别为18和2.1 nM），引起剂量依赖式的TRPV4全细胞电流的激活。它可以在多种类型细胞中刺激、激活TRPV4，包括内皮细胞、尿路平滑肌细胞、尿道上皮细胞、以及过表达TRPV4的HEK293细胞。GSK1016790A特异性激活TRPV4，引发质膜上该通道的表达下调、快速部分脱敏。
体内研究
GSK1016790A在高肺血管张力的情况下，使全身系统的血管阻力以及肺部血管阻力急剧下降。GSK1016780A激活TRP4，引起血管舒张、渗漏和组织出血。