943540-74-7
中文名称
JNJ-38877618
英文名称
JNJ-38877605
CAS
943540-74-7
分子式
C20H12F2N6
分子量
374.35
MOL 文件
943540-74-7.mol
更新日期
2024/08/11 21:06:44
943540-74-7 结构式
基本信息
中文别名
6-[二氟[6-(4-吡啶基)-1,2,4-三唑并[4,3-B]哒嗪-3-基]甲基]喹啉 英文别名
OMO-1)JNJ-38877618
JNJ-38877618 (OMO1
6-[Difluoro[6-(4-pyridinyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]quinoline
6-(difluoro(6-(pyridin-4-yl)-[1,2,4]triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl)methyl)quinoline
Quinoline, 6-[difluoro[6-(4-pyridinyl)-1,2,4-triazolo[4,3-b]pyridazin-3-yl]methyl]-
常见问题列表
生物活性
JNJ-38877618 (OMO-1)是一种有效的、高选择性的、具有口服生物利用度的Met (c-Met) kinase抑制剂，Kd值为1.4 nM。其抑制野生型Met (c-Met)和突变型Met (c-Met)(M1268T)的IC50值分别为2 nM和3 nM。靶点
| Target | Value |
|
Met
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
MET (M1268T)
(Cell-free assay) | 3 nM |
体内研究
在体内，OMO-1可在3种肿瘤模型中完全抑制肿瘤生长：SNU5 MET amp胃癌模型、U87-MG HGF自分泌胶质母细胞瘤模型和含外显子14发生跳跃缺失突变的MET基因的Hs746T胃癌模型。将OMO-1与其他药物组合给药，耐受良好，并可改善、提高EGFR的靶向治疗效果。尽管单药给药OMO-1对NSCLC HCC827 EGFR无作用，但其与Erlotinib组合给药可延缓肿瘤复发。