944328-88-5
中文名称
QS11
英文名称
QS11
CAS
944328-88-5
分子式
C36H33N5O2
分子量
567.69
MOL 文件
944328-88-5.mol
更新日期
2024/07/18 19:59:51
944328-88-5 结构式
基本信息
中文别名
化合物QS 11ADP-核糖基化因子1的GTP酶活化蛋白抑制剂(QS11)
(BETAS)-BETA-[[9-([1,1'-联苯]-4-甲基)-2-[(2,3-二氢-1H-茚-5-基)氧基]-9H-嘌呤-6-基]氨基]苯丙醇
英文别名
QS11CS-346
BML-WN117
QS11 hydrate
QS11
BML-WN117
Wnt Synergist, QS11
Wnt Synergist, QS11 - CAS 944328-88-5 - Calbiochem
(S)-2-((9-([1,1'-Biphenyl]-4-ylmethyl)-2-((2,3-dihydro-1H-inden-5-yl)oxy)-9H-purin-6-yl)amino)
(2S)-2-[2-(Indan-5-yloxy)-9-(1,1'-biphenyl-4-yl)methyl)-9H-purin-6-ylamino]-3-phenyl-propan-1-ol
(2S)-2-[2-(Indan-5-yloxy)-9-(1,1′-biphenyl-4-yl)methyl)-9H-purin-6-ylamino]-3-phenyl-propan-1-ol hydrate
物理化学性质
沸点852.2±75.0 °C(Predicted)
密度1.27
储存条件Keep in dark place,Sealed in dry,2-8°C
溶解度溶于二甲基亚砜
酸度系数(pKa)14.46±0.10(Predicted)
形态淡琥珀色固体
颜色White to off-white
常见问题列表
简介
QS11是ADP-核糖基化因子1的GTP酶活化蛋白的抑制剂，可用于相关乳腺癌治疗的科学研究。
应用
QS11结合并抑制ADP-核糖基化因子1（ARFGAP1）的GTP酶激活蛋白，表明QS11通过影响蛋白质运输来调节Wnt /β-连环蛋白信号传导。与其作为ARFGAP抑制剂的功能一致，QS11抑制ARFGAP过表达乳腺癌细胞的迁移。
体外研究
QS11结合并抑制ADP-核糖基化因子1（ARFGAP1）的GTPasE活化蛋白，提示QS11通过影响蛋白质运输来调节Wnt/β-catenin信号。QS11（2.5μm）在WNT-3A CM存在下激活超（8X）TopFlash报告200折叠，而WNT-3A单独治疗则增加了报告活性40倍。在不存在WnT-3a的情况下，QS11仅增加2倍，QS11显示活性强（EC50＝0.5μm），对HEK293和人原代成纤维细胞的细胞毒性较小。QS11有效地减少了转移的人乳腺癌细胞的体外迁移。