945614-12-0
中文名称
PEXMETINIB
英文名称
ARRY-614
CAS
945614-12-0
分子式
C31H33FN6O3
分子量
556.63
MOL 文件
945614-12-0.mol
更新日期
2024/09/13 14:46:01
945614-12-0 结构式
基本信息
中文别名
化合物PEXMETINIB 英文别名
ARRY-614pexmetinib,ARRY-614
N-(3-tert-Butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-N'-[5-fluoro-2-[1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yloxy]benzyl]urea
1-(3-(tertbutyl)-1-(p-tolyl)-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-((1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yl)oxy)benzyl)urea
1-[5-tert-butyl-2-(4-methylphenyl)pyrazol-3-yl]-3-[[5-fluoro-2-[1-(2-hydroxyethyl)indazol-5-yl]oxyphenyl]methyl]urea
Urea, N-[3-(1,1-dimethylethyl)-1-(4-methylphenyl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[[5-fluoro-2-[[1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yl]oxy]phenyl]methyl]-
所属类别
生物化工：激动剂抑制剂物理化学性质
沸点694.1±55.0 °C(Predicted)
密度1.28±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in H2O; ≥107.6 mg/mL in DMSO; ≥113 mg/mL in EtOH
酸度系数(pKa)13.00±0.46(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
PEXMETINIB价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | S7799 | PEXMETINIB Pexmetinib (ARRY-614) | 945614-12-0 | 5mg | 1206.47元 |
| 2024/08/19 | S7799 | PEXMETINIB Pexmetinib (ARRY-614) | 945614-12-0 | 25mg | 3905.33元 |
| 2024/08/19 | S7799 | PEXMETINIB Pexmetinib (ARRY-614) | 945614-12-0 | 100mg | 8176.72元 |
常见问题列表
生物活性
Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的，口服生物可利用的，双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂，其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。靶点
| Target | Value |
| p38 MAPK | |
| Tie-2 |
体外研究
在HeLa细胞中，Pexmetinib抑制磷酸- HSP27，IC50为2 nM。在离体的PBMCs和人血细胞中，Pexmetinib抑制LPS诱导的TNFα，IC50分别为4.5 nM和313 nM。
体内研究
在雄性Swiss Webster小鼠体内，Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.)抑制响应脂多糖(LPS)或葡萄球菌肠毒素A的促炎性细胞因子TNFα 和 IL6的产生。在已建立的RPMI 8226异种移植物中，ARRY-614 (25 mg/kg, p.o.)抑制肿瘤生长，并且与thalidomide结合使用时表现出叠加的活性。在卵巢癌A2780异种移植物中，ARRY-614 (30 mg/kg, p.o.)结合Taxol也表现出协同的肿瘤生长抑制活性。