950762-95-5
中文名称
N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺
英文名称
PCI 34051
CAS
950762-95-5
分子式
C17H16N2O3
MDL 编号
MFCD11114393
分子量
296.321
MOL 文件
950762-95-5.mol
更新日期
2024/10/09 14:23:08
950762-95-5 结构式
基本信息
中文别名
N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 英文别名
PCI-34051PCI 34051
1-(4-methoxybenzyl)-N-hydroxy-1H-indole-6-carboxamide
N-hydroxy-1-(4-Methoxybenzyl)-1H-indole-6-carboxaMide
N-Hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-1H-indole-6-carboxamide
1H-Indole-6-carboxamide, N-hydroxy-1-[(4-methoxyphenyl)methyl]-
所属类别
生物化工:HDAC 抑制剂物理化学性质
密度1.25
储存条件2-8°C
储存条件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥14.8 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)9.16±0.30(Predicted)
形态粉末
颜色White to gray
N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺价格(试剂级)
报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
2024/08/19 | HY-15224 | N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 5mg | 617元 |
2024/08/19 | HY-15224 | N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 10mM * 1mLin DMSO | 679元 |
2024/08/19 | HY-15224 | N-羟基-1-(4-甲氧基苄基)-1H-吲哚-6-甲酰胺 PCI-34051 | 950762-95-5 | 10mg | 1090元 |
常见问题列表
生物活性
PCI-34051是一种有效的,特异性的HDAC8抑制剂,无细胞试验中IC50为10 nM。比作用于HDAC1和6选择性高200多倍,比作用于HDAC2, 3,和10选择性高1000倍。PCI-34051可诱导半胱天冬酶依赖的凋亡。靶点
Target | Value |
HDAC8
(Cell-free assay) | 10 nM |
体外研究
PCI-34051有效作用于HDAC8,K i 为10 nM。与其他I型HDACs包括HDAC1相比,PCI-34051更高选择性作用于HDAC8。比作用于HDAC1和HDAC6选择性高200倍,比作用于 HDAC2, HDAC3 和HDAC10选择性高1000倍。PCI-34051抑制卵巢瘤细胞系OVCAR-3,GI50为6 μM,细胞死亡率为15%。PCI-34051浓度低于25 μM 时,处理敏感细胞系,在24小时而非更早时间点,观察不到显著的微管蛋白,也观察不到组蛋白乙酰化。PCI-34051 作用于T细胞恶性肿瘤衍生的细胞系,诱导选择性的细胞毒性作用。PCI-34051 诱导caspase依赖性凋亡。使用5 μM PCI-34051处理后,在不同时间点测量caspase-3活性, 在12 到24 到48 小时观察到活性水平提高,凋亡的另一种标志, 与更高水平caspase 活性一致。PCI-34051不刺激 Bid 分裂, Bid 分裂是外在凋亡通路的特性影响。P116 和 J.RT3-T.5 对PCI-34051敏感,PLCγ1缺陷的J.gamma1系显著降低 PCI-34051诱导凋亡的程度。此外, 稳定的钙水平也强烈影响PCI-34051诱导的凋亡。PCI-34051诱导细胞色素 c从线粒体中释放。