956905-27-4
中文名称
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
英文名称
PD04217903
CAS
956905-27-4
分子式
C19H16N8O
分子量
372.39
MOL 文件
956905-27-4.mol
更新日期
2024/07/15 17:10:55
956905-27-4 结构式
基本信息
中文别名
化合物PF-042179032-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
2-(4-(1-(喹啉-6-基甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基)-1H-吡唑-1-基)乙醇
2-[4-[1-(喹啉-6-基甲基)-1H-[1,2,3]三氮唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇
2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇甲磺酸盐
英文别名
CS-527CS-1921
PD04217903
PF-04217903cas
PD04217903 USP/EP/BP
PF-04217903
PF 04217903
2-[4-[3-(quinolin-6-ylmethyl)triazolo[4,5-b]pyrazin-5-yl]pyrazol-1-yl]ethanol
1H-Pyrazole-1-ethanol, 4-[1-(6-quinolinylmethyl)-1H-1,2,3-triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-
2-(4-(3-(quinolin-6-ylmethyl)-3H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-5-yl)-1H-pyrazol-1-yl)ethanol
2-[4-[1-(Quinolin-6-ylmethyl)-1H-[1,2,3]triazolo[4,5-b]pyrazin-6-yl]-1H-pyrazol-1-yl]ethanol
所属类别
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化学性质
沸点718.1±60.0 °C(Predicted)
密度1.53
储存条件-20°C储存
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥18.6 mg/mL in DMSO
酸度系数(pKa)14.31±0.10(Predicted)
形态固体
颜色White to off-white
常见问题列表
生物活性
PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。体外研究
PF-04217903选择性比Staurosporine或PF-02341066高, PF-04217903作用于c-Met选择性比作用于其他一组208种激酶选择性高1000多倍，对c-Met致癌突变更敏感 。除了作用于WT c-Met,PF-04217903也有效抑制 c-Met-H1094R, c-Met-R988C, 和c-Met-T1010I 活性，IC50分别为3.1 nM, 6.4 nM, 和 6.7 nM,但是对c-Met-Y1230C几乎没有抑制效果，IC50 >10 μM。 PF-04217903 和Sunitinib联用显著抑制内皮细胞增殖, 但是不抑制肿瘤细胞B16F1, Tib6, EL4, 和 LLC。 PF-04217903显著抑制 LXFA 526L 和LXFA 1647L克隆生长，IC50分别为16 nM和 13 nM,与 Cetuximab联用效果增强。 PF-04217903 有效抑制c-Met-驱动的生物程序，如多种肿瘤细胞的生长，运动，侵袭和形态学变化。2 μM PF-04217903处理GTL-16 细胞，促进细胞死亡，涉及磷酸化的4E-BP1, ERK/MAPK相关蛋白和 PI3K/AKT通路的下调。体内研究
虽然作用于对Sunitinib敏感的B16F1和 Tib6肿瘤模型，不能抑制肿瘤生长，PF-04217903和Sunitinib 联用作用于 抗Sunitinib的EL4,和LLC肿瘤模型，与两者分别单独给药相比，通过显著阻断血管扩张而显著抑制肿瘤生长, 说明作用于抗Sunitinib的肿瘤时关键是作用于HGF/c-Met轴。生物活性
PF-04217903是一种选择性的，ATP竞争性c-Met抑制剂，在A549细胞中IC50为4.8 nM，对致癌基因突变型敏感(对Y1230C突变型没有活性)。Phase 1。靶点
| Target | Value |
|
c-Met
(A549 cells) | 4.8 nM |
体外研究
PF-04217903选择性比Staurosporine或PF-02341066高, PF-04217903作用于c-Met选择性比作用于其他一组208种激酶选择性高1000多倍，对c-Met致癌突变更敏感 。除了作用于WT c-Met,PF-04217903也有效抑制 c-Met-H1094R, c-Met-R988C, 和c-Met-T1010I 活性，IC50分别为3.1 nM, 6.4 nM, 和 6.7 nM,但是对c-Met-Y1230C几乎没有抑制效果，IC50 >10 μM。 PF-04217903 和Sunitinib联用显著抑制内皮细胞增殖, 但是不抑制肿瘤细胞B16F1, Tib6, EL4, 和 LLC。 PF-04217903显著抑制 LXFA 526L 和LXFA 1647L克隆生长，IC50分别为16 nM和 13 nM,与 Cetuximab联用效果增强。 PF-04217903 有效抑制c-Met-驱动的生物程序，如多种肿瘤细胞的生长，运动，侵袭和形态学变化。2 μM PF-04217903处理GTL-16 细胞，促进细胞死亡，涉及磷酸化的4E-BP1, ERK/MAPK相关蛋白和 PI3K/AKT通路的下调。
体内研究
虽然作用于对Sunitinib敏感的B16F1和 Tib6肿瘤模型，不能抑制肿瘤生长，PF-04217903和Sunitinib 联用作用于 抗Sunitinib的EL4,和LLC肿瘤模型，与两者分别单独给药相比，通过显著阻断血管扩张而显著抑制肿瘤生长, 说明作用于抗Sunitinib的肿瘤时关键是作用于HGF/c-Met轴。2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇价格(试剂级)
| 报价日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS号 | 包装 | 价格 |
| 2024/08/19 | S1094 | 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 PF-04217903 | 956905-27-4 | 5mg | 898.33元 |
| 2024/08/19 | S1094 | 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 PF-04217903 | 956905-27-4 | 10mg | 1312.46元 |
| 2024/08/19 | S1094 | 2-[4-[1-(喹啉-6-甲基)-1H-[1,2,3]三唑并[4,5-B]吡嗪-6-基]-1H-吡唑-1-基]乙醇 PF-04217903 | 956905-27-4 | 10mM(1mL in DMSO) | 1318.17元 |