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阿维巴坦

阿维巴坦, 1192491-61-4, 结构式
阿维巴坦
CAS号:
1192491-61-4
英文名:
Avibactam sodium
英文别名:
Avibactam (sodium);AvibactaM SodiuM Salt;Sulfuric Acid Mono[(1R,2S,5R)-2-(aMinocarbonyl)-7-oxo-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl] Ester SodiuM Salt;134760;NXL 104;Avabatan;Avibatan;AVE-1330A;Avibactam-001-Na;Avidabate sodium
中文名:
阿维巴坦
中文别名:
阿维巴坦;阿维巴坦钠;阿维巴坦纳;阿米巴坦钠盐;阿维巴坦钠盐;阿维巴坦中间体4;阿维巴坦杂质 1;阿维巴坦杂质30;关环甲酰胺硫酸盐;阿维巴坦标准品-NA
CBNumber:
CB00126939
分子式:
C7H12N3NaO6S
分子量:
289.24
MOL File:
1192491-61-4.mol

阿维巴坦化学性质

熔点:
>208°C (dec.)
储存条件:
Sealed in dry,Room Temperature
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly, Heated, Sonicated), Water (Slightly, Sonicated)
形态:
Solid
颜色:
White to Off-White
InChI:
InChI=1/C7H11N3O6S.Na.H/c8-6(11)5-2-1-4-3-9(5)7(12)10(4)16-17(13,14)15;;/h4-5H,1-3H2,(H2,8,11)(H,13,14,15);;/t4-,5+;;/s3
InChIKey:
JKMUNBAKQJMVKG-NLZGLQCHNA-N
SMILES:
C([C@@H]1CC[C@H]2N(OS(O)(=O)=O)C(=O)[N@@]1C2)(=O)N.[NaH] |&1:1,4,13,r|
安全信息

阿维巴坦性质、用途与生产工艺

β-内酰胺酶抑制剂

阿维巴坦(Avibactam,NXL-104)是一种二氮杂双环辛酮化合物,被认为是目前最有前途的非β-内酰胺类抑制剂之一。它本身并没有显著的抗菌活性,但可以抑制A型(包括ESBL和KPC)和C型的β-内酰胺酶。因此,当与各类头孢菌素和碳青霉烯类抗生素联合使用时,它展现出广谱抗菌活性。特别是对于含有超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌和克雷伯肺炎杆菌、含有超量AmpC酶的大肠杆菌,以及同时含有AmpC和超广谱β-内酰胺酶的大肠杆菌,其活性显著。
阿维巴坦.png

适应症

头孢他啶/阿维巴坦(ceftazidime and avibactam)是由头孢他啶和阿维巴坦组成的新型酶抑制剂合剂,覆盖碳青霉烯耐药肺炎克雷伯菌(CRKP)等常见耐药革兰阴性菌感染。其适应症包括:
(1)复杂性腹腔内感染(cIAI):适用于联合甲硝唑治疗 18 岁及以上患者中由下列对本品敏感的革兰阴性菌引起的cIAI:大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、阴沟肠杆菌、产酸克雷伯菌、弗氏柠檬酸杆菌复合体和铜绿假单胞菌。
(2)医院获得性肺炎(HAP)和呼吸机相关性肺炎(VAP):适用于治疗 18 岁及以上患者中由下列对本品敏感的革兰阴性菌引起的HAP和VAP:肺炎克雷伯菌、阴沟肠杆菌、大肠埃希菌、粘质沙雷菌、奇异变形杆菌、铜绿假单胞菌和流感嗜血杆菌。

作用机制

阿维巴坦的作用机制是通过与β-内酰胺酶发生亲核进攻,形成一个共价的酶-抑制剂复合物,从而实现对酶的抑制。这个复合物形成后,不会发生水解,而是经过环合反应形成内酰胺环,最终重新生成阿维巴坦。由于亲核进攻导致开环的速率远远大于环合的速率,因此β-内酰胺酶基本处于被抑制的状态。在这个过程中,阿维巴坦的结构可以通过逆反应恢复,因此具有持久的抑制作用。阿维巴坦是一种新型的β-内酰胺酶抑制剂,具有非内酰胺结构支架,可不可逆地抑制结核分枝杆菌的内酰胺酶。

不良反应

单独使用阿维巴坦时,严重不良事件罕见,最常见的副作用是用药部位擦伤(发生率为12%)和头痛(发生率为6%)。其他较轻微的副作用包括口干、发热、精神紧张、味觉障碍、头疼和多汗。总体而言,阿维巴坦引发的不良事件较轻微。与头孢他啶、头孢洛林等抗生素联合使用时,阿维巴坦的耐受性良好,且未报道严重不良反应。

阿维巴坦 上下游产品信息

上游原料

下游产品

阿维巴坦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-14879A阿维巴坦钠
Avibactam sodium
1192491-61-42mg500元
2024/04/30S3732阿维巴坦钠
Avibactam sodium
1192491-61-410mg795.18元

阿维巴坦 生产厂家

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ANHUI WITOP BIOTECH CO., LTD +8615255079626 eric@witopchemical.com 中国 23556 58
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