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布立西坦

抗癫痫药物 作用机制 精制方法 布立西坦 试剂级价格
布立西坦, 357336-20-0, 结构式
布立西坦
CAS号:
357336-20-0
英文名:
Brivaracetam
英文别名:
Briviact;1-PyrrolidineacetaMide, α-ethyl-2-oxo-4-propyl-, (αS,4R)-;UCB 34714;UCB34714;UCB-34714;(S)-2-((R)-2-oxo-4-propylpyrrolidin-1-yl)butanaMide;(2S)-2-[(4R)-2-oxo-4-propylpyrrolidin-1-yl]butanamide;(alphaS,4R)-alpha-Ethyl-2-oxo-4-propyl-1-pyrrolidineacetamide;Boisitan;Boisetan;Brexitan;Bricitan
中文名:
布立西坦
中文别名:
布瓦斯坦;布瓦西坛;布立西坦;布瓦西坦;布交西坦;布里瓦拉西坦;艾斯奥美拉唑;布瓦西坦API;布瓦西坦中间体2;布瓦西坦及全套杂质
CBNumber:
CB00127426
分子式:
C11H20N2O2
分子量:
212.29
MOL File:
357336-20-0.mol

布立西坦化学性质

熔点:
76.38°
比旋光度:
D25 -60.57° (c = 1 in methanol)
沸点:
409.3±28.0 °C(Predicted)
密度:
1.062
储存条件:
Refrigerator
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
15.74±0.50(Predicted)
颜色:
White to Off-White
InChI:
InChI=1/C11H20N2O2/c1-3-5-8-6-10(14)13(7-8)9(4-2)11(12)15/h8-9H,3-7H2,1-2H3,(H2,12,15)/t8-,9+/s3
InChIKey:
MSYKRHVOOPPJKU-MASDURLHNA-N
SMILES:
[C@H](N1C(C[C@@H](CCC)C1)=O)(CC)C(=O)N |&1:0,4,r|
安全信息

布立西坦性质、用途与生产工艺

抗癫痫药物

布立西坦(brivaracetam)是新一代抗癫痫的药物，美国FDA于2013年批准上市。与左乙拉西坦相比，它与SV2A靶蛋白的结合更强，所以可以在更低的剂量下发挥疗效。其安全性较高。

作用机制

布立西坦具有高度亲和力，可选择性的结合突触囊泡蛋白2A(SV2A)，是AED左乙拉西坦的作用位点。SV2A位于突触前膜，参与调解神经递质的释放和囊泡循环进而维持着突触囊泡的正常功能。AED与SV2A结合可减少兴奋性神经递质的释放，并通过调节脑内兴奋性递质和抑制性递质的平衡达到控制癫痫发作的效果。布立西坦的亲和力是左乙拉西坦的15-30倍，使其使用剂量降低约10倍。

精制方法

100ml烧瓶中分别加入15.00g布立西坦粗品和45ml乙酸异丙酯，40.0℃、机械搅拌为150rpm，完全溶解得到澄清溶液。然后开始程序降温，1.0h内从40.0℃降至25℃，达到25.0℃后未析晶，在25℃加入晶种(D90为75μm)0.075g诱导析晶，并且在25℃维持2.5h，然后4.0h匀速从25℃降温至0℃，并且在0℃温度下维持2.5h。过滤析出的固体，50℃真空干燥24h，得到约11.95g晶体产品。HPLC检测，产品纯度为99.94％(相对保留时间10.81min)、最高单杂为0.06％(相对保留时间9.03min)。

布立西坦 上下游产品信息

上游原料

下游产品

αR-布瓦西坦

布立西坦 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19B6660布瓦西坦
Brivaracetam		357336-20-025MG690元

布立西坦 生产厂家

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成都美域高制药有限公司 028-86136736 19130631884 sales@mic-pharma.com 中国 276 56
上海博氏医药科技有限公司 021-34975603-808 18721111801 sales@bocpharma.com 中国 995 64
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北京中硕医药科技开发有限公司 010-53679529 13801208576 sales.2@chinazhongshuo.com 中国 99 65
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北京百灵威科技有限公司 010-82848833 400-666-7788 jkinfo@jkchemical.com 中国 94657 76
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深圳菲斯生物科技有限公司 0755-4000505016 13380397412 3001272453@qq.com 中国 5050 50
南京诺利斯医药科技有限公司 13901585132 799750417@qq.com 中国 8878 55
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Qiuxian Baitai New Material Co., LTD +8618330912755 sale2@hbyalin.com 中国 1658 58
 

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