硫酸拉罗替尼

硫酸拉罗替尼性质、用途与生产工艺

用途

(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是原肌球蛋白受体激酶（TRK）的有效且选择性的口服ATP竞争性抑制剂。

用途

(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐是有机合成中间体和医药中间体，可用于实验室研发过程和化工医药研发过程中。

生物活性

Larotrectinib sulfate (LOXO-101, ARRY-470)是一种可口服的、选择性的、ATP竞争性的原肌球蛋白受体激酶TRK的有效抑制剂。Larotrectinib 对TRKs的抑制作用可诱导细胞凋亡和G1细胞周期阻滞。

靶点

Target	Value
TRK ()

体外研究

ARRY-470(LOXO-101)是一种选择性的激酶抑制剂，对TRKA、TRKB和TRKC具有摩尔级别的活性，而对其他激酶的抑制活性都大于1000 nM。ARRY-470并不对表达其他致癌基因（上皮生长因子受体EGFR、ALK或ROS1）的Ba/F3细胞具有增殖抑制的作用、对来自于肺和结肠的不具有NTRK1融合的细胞系也没有此作用。ARRY-470(LOXO-101)能诱导KM12细胞的凋亡并将细胞周期阻滞在G1期。

体内研究

早期持续的ARRY-470(LOXO-101) 的给药在荷瘤骨中能够显著地减弱骨癌疼痛、抑制感觉神经纤维的异位发芽以及类似神经瘤的结构的形成。但对肿瘤生长和骨骼重建没有显著效果。ARRY-470(LOXO-101)跨越血脑屏障的能力非常有限。

硫酸拉罗替尼 上下游产品信息

上游原料

下游产品

硫酸拉罗替尼 试剂级价格

更新日期	产品编号	产品名称	CAS编号	包装	价格
2024/11/08	S7960	(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 Larotrectinib (LOXO-101) sulfate	1223405-08-0	5mg	794.51元
2024/11/08	HY-12866A	(3S)-N-[5-[(2R)-2-(2,5-二氟苯基)-1-吡咯烷基]吡唑并[1,5-A]嘧啶-3-基]-3-羟基-1-吡咯烷甲酰胺硫酸盐 Larotrectinib sulfate	1223405-08-0	5mg	790元

硫酸拉罗替尼 生产厂家

 

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