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迈瑞替尼

简介 生物活性 体外研究 体内研究 特征 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 迈瑞替尼 试剂级价格
迈瑞替尼, 1421373-65-0, 结构式
迈瑞替尼
CAS号:
1421373-65-0
英文名:
AZD-9291
英文别名:
Mereletinib;N-(2-{2-dimethylaminoethyl-methylamino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methylindol-3-yl)pyrimidin-2-yl]amino}phenyl)prop-2-enamide;ZAD9291;Osimertinib Intermediate 4;N-(2-{[2-(Dimethylamino)ethyl](methyl)amino}-4-methoxy-5-{[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)pyrimidin;osim;CS-943;ADZ9291;Ochinib;AZD-9291
中文名:
迈瑞替尼
中文别名:
奥希替尼;奥瑞替尼;奥西替尼;迈瑞替尼;塔格瑞斯;奥斯替尼碱;奥西莫替尼;奥希替尼碱;奥希替尼碱基;奥希替尼说明书
CBNumber:
CB00130614
分子式:
C28H33N7O2
分子量:
499.61
MOL File:
1421373-65-0.mol

迈瑞替尼化学性质

熔点:
>188oC (dec.)
密度:
1.19±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度:
DMSO (Slightly, Heated), Methanol (Slightly, Heated)
酸度系数(pKa):
12.68±0.70(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Pale Yellow to Beige
CAS 数据库:
1421373-65-0
安全信息
海关编码: 29339900

迈瑞替尼性质、用途与生产工艺

简介

奥西替尼作为第三代EGFR抑制剂，就是针对具有EGFRT790M突变的患者亚群，满足这类未满足的市场需求：奥西替尼选择性高，对T790M/L858R突变和外显子19缺失EGFR的IC50分别是11.4nM和12.9nM，而对野生型EGFR的抑制剂活性(IC50)是494nM。奥西替尼是EGFR的不可逆抑制剂，能和分子靶点形成共价键，所以理论上应答持续更久，产生耐药的机会相应减少。

生物活性

AZD9291 是口服不可逆的,选择性的突变体EGFR抑制剂，其对外显子19缺失的 EGFR, L858R/T790M EGFR,和 WT EGFR的IC50分别为12.92, 11.44 和493.8 nM。

体外研究

与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

体内研究

AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。

特征

Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.

生物活性

Osimertinib (AZD9291, Mereletinib)是口服不可逆的，突变选择性EGFR抑制剂，在 LoVo细胞中对Exon 19 缺失的 EGFR，L858R/T790M EGFR，和 WT EGFR的IC50分别为12.92，11.44 和 493.8 nM。Phase 3。

靶点

TargetValue
L858R/T790M EGFR
(LoVo cells) 		11.44 nM
Exon 19 deletion EGFR
(LoVo cells) 		12.92 nM
WT EGFR
(LoVo cells) 		493.8 nM

体外研究

与体外野生型相比，在突变EGFR 细胞系中AZD9291能更有效的抑制增殖。

体内研究

AZD9291（5mg / kg p.o.）引起整个EGFRm+（PC9）和EGFRm+/ T790M（H1975）肿瘤模型肿瘤中显著的肿瘤消退，伴随着对体内EGFR磷酸化和下游关键信号通路，如AKT和ERK的显著抑制。

迈瑞替尼 上下游产品信息

上游原料

AZD9291中间体1 3-氯-N-(2-((2-(二甲氨基)乙基)(甲基)氨基)-4-甲氧基-5-(4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-基氨基)苯基)丙酰胺 丙烯酰氯 丙烯酸

下游产品

AZD9291(甲磺酸盐)

迈瑞替尼 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2025/02/08XW142137365001N-[2-[[2-(二甲基氨基)乙基]甲基氨基]-4-甲氧基-5-[[4-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-2-嘧啶基]氨基]苯基]-2-丙烯酰胺1421373-65-01G219元
2025/02/05S7297奥西替尼
Osimertinib (AZD9291)		1421373-65-05mg573.71元

迈瑞替尼 生产厂家

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厚旭化学(山东)有限公司 18295613325 2026425403@qq.com 中国 18 58
爱必信（上海）生物科技有限公司 021-38015121 15000105423 wulan@absin.cn 中国 24731 58
上海沄纳医药科技有限公司 18367323072 2125193158@qq.com 中国 367 58
沧州恩科医药科技有限公司 0317-5296180 15533709196 sale@enkepharma.com 中国 1998 55
TargetMol中国（陶术生物） 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7783 58
希瓦生物科技（广州）有限公司 13268215580 scinova_sales@163.com 中国 7025 58
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上海波以尔化工有限公司 sales@boylechem.com 中国 2922 55
上海佰世凯化学科技有限公司 +86-21-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6005 61
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郑州药领医药科技有限公司 13526569071 sales@leadmedpharm.com 中国 7906 64
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上海瀚鸿科技股份有限公司 021-54306202 13764082696 info@hanhongsci.com 中国 42958 64
武汉杂环科技有限公司 027-88041443 13072715837 sales@hetero-chem.com 中国 696 58
上海先诺生物科技有限公司 021-50718719 13918719472 中国 979 58
深圳菲斯生物科技有限公司 0755-4000505016 13380397412 3001272453@qq.com 中国 5047 50
深圳菲斯生物科技有限公司 0755-83725681-603 中国 4496 50
上海特伯化学科技有限公司 021-58170097 info@topbiochem.com 中国 9478 58
成都诺维生物科技有限公司 028-81458053 novibiotech@163.com sales@novi-biotech.com 中国 226 55
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上海遐瑞医药科技有限公司 +86 21 61551611 中国 9891 58
上海皓元医药股份有限公司 021-58950125 info@chemexpress.com 中国 7552 61
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Shanghai Witofly Chemical Co.,Ltd sales@witofly.com 中国 2864 52
成都爱斯特化学技术有限公司 028-85122536 15928766785 wupengcheng@astatech.cn 中国 1997 55
广州爱纯医药科技有限公司 020-39119399 18927568969 isunpharm@qq.com 中国 4674 55
南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中国 3239 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2782 58
东晟凯瑞（上海）医药科技有限公司 18051538752 3755454181@qq.com 中国 438 55
上海喀露蓝科技有限公司 18149758185 18149758185 sales-cpd@caerulumpharma.com 中国 3466 58
宁波台康化工有限公司 0574-87365517 18074210286 sales@taikangchem.com 中国 303 58
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上海孚一生物科技有限公司 +86 (21) 61124340 中国 9756 58
湖南康谷医药科技有限公司 400-026-9899 中国 71 50
上海珂华生物科技有限公司 021-58581007 18019463053 sales@coolpharm.com 中国 12346 58
合肥纳禾生物科技有限公司 0551-65629887 18010855303 sales@hfnhsw.com 中国 261 58
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济南凯化化工有限公司 0531-86986780 13153183025 sales@kaypharm.cn 中国 105 55
上海缘启生物科技有限公司 +86-2332782371 +86-18120098618 sales@adobechem.com 中国 1250 50
AN PharmaTech Co Ltd 86(21)68097365 sales@anpharma.net 中国 4891 55
桦特昇生物科技（武汉）有限公司 027-59207879 1972026995 18140587686 sales@3600chem.com 中国 4658 55
Candia Pharmatech Co. , Ltd. +86-371-55216238 中国 286 60
上海霈阳化工有限公司 +86 (21) 61919736 中国 239 55
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斯派螺（武汉）药物研发有限公司 eric_feng1954@126.com 中国 316 55
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成都润泽本土化工有限公司 028-88469284 18000562381 rzbtsj@163.com 中国 9951 56
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厦门海乐景生化有限公司 0592-6688068 18106901346 qbl2015@halolife.cn 中国 100 55
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宁波市超明生物科技有限公司（原上海清柳化工有限公司） 021-51619050 13301662590 mandy@atkchemical.com 中国 10196 55
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广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中国 3866 58
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长沙康鹏医药有限公司 18229909706 3249713892@qq.com 中国 82 55
南京罗迈美生物科技有限公司 sales@njromanme.com 中国 4529 58
上海芮晖化工科技有限公司 21-31433387 15618786686 sales@rechemscience.com 中国 2951 58
成都知普莱生物医药科技有限公司 028-028-85182370 18183275100 info@welltzpharm.com 中国 40 58
德州博腾精细化工有限公司 13006575422@163.com 中国 6355 58
上海超岚化工科技中心 021-QQ：65489617 15618227136 Sales@ATKchemical.com 中国 7312 58
上海巢莱化工科技中心 021-2022843681 15618226720 lucy@atkchemical.com 中国 9987 58
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北京索莱宝科技有限公司 010-50973130 4009686088 3193328036@qq.com 中国 29764 68
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湖北威德利化学科技有限公司 027-83991130 18627774460 1718093273@QQ.COM 中国 1879 58
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广东翁江化学试剂有限公司 0751-2886750 13927877953 3005811397@qq.com 中国 13320 58
北京普西唐生物科技有限公司 010-60605840 18892239720 psaitong@jm-bio.com 中国 12306 58
上海芮珊医药科技有限公司 02150565560; 17321237488 kevin@resuperpharmtech.com 中国 357 58
常州美泰生物科技有限公司 0519-83246372 13585352506 中国 1844 58
武汉维斯尔曼生物工程有限公司 027-83778876 13667159345 13667159345@163.com 中国 2001 55
 

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