替戈拉生
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- CAS号:
- 942195-55-3
- 英文名:
- Tegoprazan
- 英文别名:
- 7-[[(4S)-5,7-difluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl]oxy]-N,N,2-trimethyl-3H-benzimidazole-5-carboxamide;1H-Benzimidazole-5-carboxamide, 7-[[(4S)-5,7-difluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-yl]oxy]-N,N,2-trimethyl-;RQ-4;CJ 12420;Tegoprazan;RQ-00000004;Tegopmsam Al;Tegoprazan API;Tegoprazan (B);Tegoprazan Emixustat HCL Hydrochloride
- 中文名:
- 替戈拉生
- 中文别名:
- 特戈拉赞;替戈拉生;替戈拉赞;特格拉赞;特格拉费;替戈拉生对照品;替戈拉赞 (B);特戈拉赞(替戈拉生);化合物TEGOPRAZAN;(S)-7-((5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-基)氧基)-N,N,2-三甲基-1H-苯并[D]咪唑-5-甲酰胺
- CBNumber:
- CB00131056
- 分子式:
- C20H19F2N3O3
- 分子量:
- 387.38
- MOL File:
- 942195-55-3.mol
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替戈拉生化学性质
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沸点:
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596.5±50.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.371±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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DMSO: soluble
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形态:
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A solid
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酸度系数(pKa):
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9.73±0.30(Predicted)
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颜色:
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Off-white to light yellow
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替戈拉生性质、用途与生产工艺
替戈拉生（Tegoprazan）是一种新型钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB）类抑酸药物，其抑酸作用更强、更持久，于 2018 年 7 月获韩国食品药品安全部批准上市，2022 年 4 月，获得我国国家药品监督管理局批准，用于治疗反流性食管炎。
替戈拉生片——是一种钾离子竞争性酸阻滞剂，以钾离子竞争性方式可逆性抑制H+、K+-ATP酶活性，可停留于胃壁细胞部位而抑制胃酸的生成，还可抑制胃肠道上部黏膜损伤的形成，临床用于反流性食管炎的治疗。
替戈拉生又名特戈拉赞，最初由辉瑞公司研发，2008年授权给raqualiapharma（从辉瑞脱离）合作开发，2014年由raqualiapharma授权给CJ Healthcare，最终由CJ Healthcare在韩国研发成功，并于2018年7月获韩国食品药品安全部（MFDS）批准上市，用于治疗胃食管反流疾病和糜烂性食管炎的治疗。 特戈拉赞起效快，可长时间控制胃液ph值。该药被认为是目前治疗胃食管反流疾病最先进的药物，能显著克服PPI的缺点。
替戈拉生是钾离子竞争性酸阻滞剂类药物（Potassium-Competitive Acid Blockers，P-CAB），作为一种新型抑酸药物，有着全新的抑酸机制。替戈拉生通过氢键和离子键作用于静息或活化的H+/K+-ATP酶，从而抑制了该酶的构象改变，使之无法完成氢钾交换，起到抑酸作用。此外，药物吸收入血后可直接起效，无需在强酸环境下活化，可快速达到最高血药浓度，且不受饮食影响。替戈拉生注射剂主要用于治疗胃食管反流、上消化道出血和预防应激性胃黏膜损伤等。目前在全球范围内尚无P-CAB注射剂上市，罗欣药业抢先布局。
1. 作用强且起效快。替戈拉生以高效的离子化结合质子泵，首剂量服药后当天即能达到强效抑酸作用。它无需食物刺激酸激活，所以在细胞内pH高的环境下也能发挥作用，抑制掉静息泵，故起效更快，抑酸也更充分。
2. 作用时间久、控制夜间酸突破。替戈拉生能同时抑制活化质子泵和静息质子泵，作用时间更长久，能更好地控制夜间酸突破。
3. 服用方便，患者依从性好。质子泵抑制剂多是弱碱性，易被胃酸破坏，所以剂型多以肠溶片为主，饭前服用。替戈拉生在酸性条件下稳定，空腹或者餐后服药均可。
由于替戈拉生上市时间较短，其有效性和安全性还需要更多的临床研究。
替戈拉生是我国首款自主研发的P-CAB，具有全新抑酸作用机制，其具有起效快、作用时间持久、疗效确切、安全性佳、服药方便、夜间抑酸效果好等特点，为反流性食管炎患者的抑酸治疗提供了新的选择。目前，尚缺乏替戈拉生在孕妇、哺乳期妇女、儿童、老年人及肝肾功能不全患者中的药代动力学及临床研究，有待进一步的完善。
国内外已开展了多项替戈拉生应用于胃十二指肠溃疡、抗幽门螺杆菌治疗的临床研究；替戈拉生能获得更多适应证的拓展，为更广大酸相关性疾病患者提供更强效的治疗；也期待替戈拉生能够早日纳入医保，以经济实惠的价格普及使用，惠及更多患者。
替戈拉生
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/08/19 | HY-17623 | 特戈拉赞
Tegoprazan | 942195-55-3 | 5 mg | 1500元 |
| 2024/08/19 | HY-17623 | 特戈拉赞
Tegoprazan | 942195-55-3 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1650元 |
942195-55-3, 替戈拉生 相关搜索:
- API
- Tegoprazan
- 抑制剂
- 化学试剂
- 试剂
- 合成有机化合物配体
- 原料药
- 杂质对照品
- 优势供应
- 研发试剂
- 对照品
- 活性分子
- C20H19F2N3O3
- 特格拉费
- (S)-7-((5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-基)氧基)-N,N,2-三甲基-1H-苯并[D]咪唑-5-甲酰胺
- 特戈拉赞(替戈拉生)
- 替戈拉赞 (B)
- 特格拉赞
- (S) -4-((5,7-二氟苯并二氢吡喃-4-基)氧基)-N,N,2-三甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-甲酰胺
- 替戈拉生对照品
- 替戈拉生
- 替戈拉赞
- 化合物TEGOPRAZAN
- 特戈拉赞
- 7-[[(4S)-5,7-二氟-3,4-二氢-2H-1-苯并吡喃-4-基]氧基]-N,N,2-三甲基-1H-苯并咪唑-5-甲酰胺
- 942195-55-3
- Tegopmsam Al
- (S)-7-((5,7-Difluorochroman-4-yl)oxy)-N,N,2-trimethyl-1H-benzo[d]imidazole-5-carboxamide
- Tegoprazan (B)
- Tegoprazan API
- pentagastrin,Proton Pump,acid,Tegoprazan,gastric,secretion,inhibit,Inhibitor
- (S)-4-((5,7-difluorochroman-4-yl)oxy)-N,N,2-trimethyl-1H-benzo[d]imidazole-6-carboxamide
- 1H-Benzimidazole-5-carboxamide, 7-[[(4S)-5,7-difluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-yl]oxy]-N,N,2-trimethyl-
- 7-[[(4S)-5,7-difluoro-3,4-dihydro-2H-chromen-4-yl]oxy]-N,N,2-trimethyl-3H-benzimidazole-5-carboxamide
- Tegoprazan Emixustat HCL Hydrochloride
- 7-[[(4S)-5,7-difluoro-3,4-dihydro-2H-1-benzopyran-4-yl]oxy]-N,N,2-trimethyl-1H-benzimidazole-5-carboxamide
- RQ-4
- RQ-00000004
- CJ 12420
- Tegoprazan