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布雷菲德菌素A

布雷菲德菌素A, 20350-15-6, 结构式
布雷菲德菌素A
CAS号:
20350-15-6
英文名:
Brefeldin A
英文别名:
BFA;CS-766;CYANEIN;DECUMBIN;cyanaein;ASCOTOXIN;Brefeldin;NSC 89671;NECTROLIDE;NSC 107456
中文名:
布雷菲德菌素A
中文别名:
蓝菌素A;布雷费尔丁A;布雷非德菌素A;布雷菲德菌素A;蛋白转运抑制剂;布雷菲尔得菌素A;布雷菲尔德菌素A;BFA/布雷非德菌素A;布雷菲德菌素A,蓝菌素 A;布雷非德菌素 A(BFA)
CBNumber:
CB00131604
分子式:
C16H24O4
分子量:
280.36
MOL File:
20350-15-6.mol

布雷菲德菌素A化学性质

熔点:
200-205 °C
沸点:
492.7±45.0 °C(Predicted)
比旋光度:
93 º (C=2 IN MEOH)
密度:
1.108±0.06 g/cm3(Predicted)
蒸气压:
0.56 hPa ( 20 °C)
闪点:
87 °C
储存条件:
Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度:
methanol: 10 mg/mL, clear, colorless to faintly yellow
酸度系数(pKa):
12.92±0.60(Predicted)
形态:
Crystalline Powder
颜色:
White to almost white
水溶解性:
Soluble in dimethylsulfoxide, dichloromethane and ethanol. Slightly soluble in water.
Merck:
13,1355
BRN:
25191
稳定性:
Stable for 2 years from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO or ethanol may be stored at -20°C for up to 1 month.
InChIKey:
QSECOIOBNZLGOD-OBCVZTHZSA-N
CAS 数据库:
20350-15-6
安全信息
危险品标志: Xn,T
危险类别码: 22-25-36/37/38-20/21/22
安全说明: 24/25-45-36-26
危险品运输编号: UN 2811 6.1/PG 3
WGK Germany: 3
RTECS号: GY8410000
自燃温度: 301 °C
海关编码: 29411090
毒性: LD50 i.p. in mice: >200 mg/kg (Haerri)

布雷菲德菌素A性质、用途与生产工艺

生物活性

Brefeldin A 作用于HCT 116细胞,抑制内酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白转运),IC50为0.2 μM,诱导癌细胞分化和凋亡。它还能提高同源重组修复效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。Brefeldin A 也是自噬和线粒体自噬的抑制剂。

靶点

TargetValue
ATPase (HCT 116) 0.2 μM

体外研究

Brefeldin A是一种真菌代谢产物,抑制内质网和高尔基体之间的传输,Brefeldin A导致膜蛋白分布受损。Brefeldin A处理HCT 116人结肠癌细胞,观察到形态学的变化,表示细胞分化。Brefeldin A作用于肿瘤细胞,主要通过诱导分化和凋亡而发挥其细胞毒性作用。20 μg/mL Brefeldin A处理检测条6小时,在10mM Indomethacin 和 30 μM L-NOARG存在时,完全废除Bradykinin诱导的松弛。浓度为1 nM 到 1 mM之间的 20 μg/mL Brefeldin A处理,废除Bradykinin诱导的[Ca Brefeldin A 不影响GTPS与myr-rARF1的自发磷脂依赖性的结合,但完全废除视网膜等渗提取物(RIE)的催化交换,2 μM Brefeldin A的半抑制浓度为2 μM。Brefeldin A 抑制多种膜转运途径。Brefeldin A作用于高尔基体膜或脑细胞质,抑制ADP-核糖基化因子特定的鸟嘌呤核苷酸交换活性。Brefeldin A完全抑制说明视网膜提取物包含ARF特定的鸟嘌呤核苷酸交换因子。Brefeldin A只部分抑制ADP-核糖基化因子(ARFs)释放的视网膜等渗提取物(RIE)催化的GTPS,即使浓度高达300 μM时。 Brefeldin A诱导高尔基体与ER融合。Brefeldin A废除 CERT 抑制剂HPA-12的抑制效果。Brefeldin A处理CHO细胞,使鞘磷脂的合成提高2到3倍。除了B-CLL细胞,Brefeldin A还造成多发性骨髓瘤(U266,NCI-H929),JURKAT,HeLa细胞,白血病(HL60,K562,BJAB),结肠(HT-29),和前列腺,及腺样囊性瘤细胞发生凋亡。25 ng/mL Brefeldin A处理 HF4.9 和 HF28RA 细胞,完全抑制细胞生长,而要完全抑制HF1A3 细胞生长则需要高剂量的Brefeldin A (75 ng/mL) 。50-75 ng/mL Brefeldin A 处理HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞,24小时内抑制细胞增殖,这种作用存在剂量依赖性, Brefeldin A可提高同源重组效率,是CRISPR-mediated HDR的增强剂。

用途 

Brefeldin A,是一种常用的蛋白转运抑制剂,特异性地可逆地阻断蛋白质从内质网(ER)转运到高尔基体 (Golgi)。Brefeldin A处理后,高尔基体会很快被破坏,并融合到内质网上,该过程呈现能量、温度和微管依赖性。在哺乳动物和酵母中,Brefeldin A对蛋白从内质网向高尔基体转运的抑制可能是通过一类可以激活Afr1p GTPase的GTP-exchange factors来实现的。Arf1p在通过招募coat proteins到细胞内膜形成转运小泡(transport vesicles)

布雷菲德菌素A 上下游产品信息

上游原料

下游产品

布雷菲德菌素A 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/11XW203501562布雷非德菌素A
brefeldin a from penicillium brefeldianum;γ,4-dihydroxy-2-(6-hydroxy-1-heptenyl)-4-cyclopentanecrotonic acid λ-lactone;ascotoxin;cyanein;decumbin;bfa
20350-15-625MG1071元
2024/11/11XW203501561布雷非德菌素A
brefeldin a from penicillium brefeldianum;γ,4-dihydroxy-2-(6-hydroxy-1-heptenyl)-4-cyclopentanecrotonic acid λ-lactone;ascotoxin;cyanein;decumbin;bfa
20350-15-65MG308元

布雷菲德菌素A 生产厂家

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