奥司他韦磷酸盐

奥司他韦磷酸盐性质、用途与生产工艺

抗甲流药

奥司他韦磷酸盐（Oseltamivirphosphate)，又称达菲（Tamiflu）或磷酸奥司他韦，是由吉利德科学公司（Gilead Sciences）和罗氏制药联合研发的一种神经氨酸酶特异性抑制剂，通过作用于流感病毒神经氨酸酶，抑制成熟的流感病毒脱离宿主细胞，从而抑制流感病毒在人体内的传播以起到预防和治疗流行性感冒的作用，是对抗甲流的首选药物。主要剂型为胶囊或颗粒剂。

适应症

奥司他韦磷酸盐用于成人和 1 岁及 1 岁以上儿童的甲型和乙型流感治疗，但是乙型流感的临床应用数据尚不多；用于成人和 13 岁及 13 岁以上青少年的甲型和乙型流感的预防；对 1 岁以下儿童的安全性和有效性尚未确定。患者应在第一次出现症状 48 小时以内使用。

药理作用

奥司他韦磷酸盐通过阻止感染的细胞释放病毒，减少了甲型或乙型流感病毒的扩散。研究表明，使用奥司他韦磷酸盐不会影响人体对流感感染产生正常的体液免疫反应。此外，它也不会干扰人体对灭活疫苗产生的抗体反应。

不良反应

奥司他韦磷酸盐常见的不良反应包括：恶心、呕吐、头痛、支气管炎、失眠、头晕、腹痛、鼻衄、耳痛、皮炎、皮疹、结膜炎等；严重不良反应：严重的皮肤超敏反应，神经精神障碍如异常行为、精神错乱致伤及死亡（尤其在儿童和青少年人群中）。

生产方法

奥司他韦磷酸盐最初的合成方法是以奎宁中的右旋奎宁酸为起始原料合成的，从奎宁酸出发，经过缩酮反应保护羟基，乙醇钠处理使分子内酯化，甲磺酰化和脱水反应得到环已烯羧酸酯衍生物等等12步的化学反应，最终才合成的奥司他韦磷酸盐。目前合成奥司他韦磷酸盐的主要起始原料是莽草酸。

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