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培美曲塞酸

培美曲塞酸, 137281-23-3, 结构式
培美曲塞酸
CAS号:
137281-23-3
英文名:
Pemetrexed
英文别名:
PEMETREXED;(S)-2-(4-(2-(2-AMino-4-oxo-4,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-d]pyriMidin-5-yl)ethyl)benzaMido)pentanedioic acid;Premetred;PEMETREXED;Pemetrexedum;Pemetrexed99%;Pemetrexedaci;(R)-Pemetrexed;PeMetrexed-15C5;PeMetrexed-13C5
中文名:
培美曲塞酸
中文别名:
培美曲唑;培美曲塞酸;培美曲赛酸;二钠培美曲塞;培美曲塞二酸;培美曲赛杂质1;培美曲塞水合物;培美曲塞二钠盐;培美曲塞检测标准品;培美曲塞酸(标准品)
CBNumber:
CB00133896
分子式:
C20H21N5O6
分子量:
427.41
MOL File:
137281-23-3.mol

培美曲塞酸化学性质

密度:
1.59±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C(protect from light)
溶解度:
slightly sol. in Methanol
形态:
powder to crystal
酸度系数(pKa):
3.58±0.10(Predicted)
颜色:
White to Blue
Merck:
14,7077
CAS 数据库:
137281-23-3(CAS DataBase Reference)
安全信息
RTECS号: LZ9950100
海关编码: 2933.99.9701
毒害物质数据: 137281-23-3(Hazardous Substances Data)

培美曲塞酸性质、用途与生产工艺

生物活性

Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS),二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT),Ki 分别为 1.3 nM,7.2 nM 和 65 nM。

靶点

Ki: 1.3 nM (TS), 7.2 nM (DHFR), 65 nM (GARFT)

体外研究

Pemetrexed (LY231514) disodium is a novel classical antifolate, the antitumor activity of which may result from simultaneous and multipie inhibition of several key folate-requiring enzymes via its polyglutamated metabolites. Pemetrexed (LY231514) is one of the best substrates that is known for the enzyme FPGS (K m =1.6 μM and V max /K m =621). It is likely that polyglutamation and the polyglutamated metabolites of LY231514 play profound roles in determining both the selectivity and the antitumor activity of this novel agent. Whereas LY23l5l4 only moderately inhibits TS (K i =340 nM, recombinant mouse), the pentaglutamate of LY23l5l4 is 100-fold more potent (K i =3.4 nM), making LY231514 one of the most potent folate-based TS inhibitors.

体内研究

The group of mice treated with PC61 plus Pemetrexed demonstrates statistically longer survival than other groups. In a survival analysis, significantly better survival is observed in the group of mice treated with PC61 plus Pemetrexed compare with those treated with PC61 alone, rat IgG plus Pemetrexed, or no treatment.

培美曲塞酸 上下游产品信息

上游原料

下游产品

培美曲塞酸 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-10820培美曲塞二钠盐
Pemetrexed
137281-23-310mM * 1mLin DMSO770元
2024/11/08HY-10820培美曲塞二钠盐
Pemetrexed
137281-23-350mg825元

培美曲塞酸 生产厂家

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