醋酸安替肽

醋酸安替肽性质、用途与生产工艺

用途

醋酸安替肽，英文名Antide。是一种GnRH拮抗剂，促性腺激素释放激素拮抗剂(GnRH拮抗剂)是在垂体前叶中与内源神经激素GnRH(也被称为促黄体激素释放激素，LHRH)竞争与其受体的结合的合成的肽。通过降低或阻断GnRH的作用，GnRH拮抗剂抑制了促性腺激素例如卵泡刺激素(FSH)和促黄体激素(LH)从垂体前叶的释放。

应用

是一种GnRH拮抗剂，用于IVF患者预防早产LH激增。

制备

醋酸安替肽制备如下：首先用合适的硫醇处理肽中间体，以除去Nps保护基。 然后将其与DMF中的2-苄基-4-羧基吡啶在DCC中作为偶联剂反应，以酰化5-位的Orn残基。 洗涤后，用哌啶处理肽树脂，以除去Fmoc保护基，然后用烟酸和DIIC处理以酰化6-位的D-Lys残基。在切割和HPLC纯化之后，测试了GnRH拮抗剂，并且认为该肽可有效预防低剂量雌性哺乳动物的排卵。

作用

Trefolane A和安替肽在14-17:1比值内，能够显著地阻止鼻黏膜高反应的发展，有效地消除鼻腔嗜酸粒细胞增多及肥大细胞的激活，直接抑制IL-5抑制的产生，对于防治老年性耳聋具有很好的治疗效果。

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