甲醇中心得安(普萘洛尔)溶液标准物质性质、用途与生产工艺
白色或乳白色结晶性粉末,无臭,味微甜后苦物理性质稳定性常温下稳定,盐酸盐熔点163-164℃,干燥失重引溶解性易溶于甲醇,稍易溶于水、冰乙酸及乙醇,微溶于氯仿,极难溶于乙配,几乎不溶于乙醚、苯、乙酸乙酯;稀酸中侧链氧化分解,碱性条件下稳定左旋体多于右旋体,用外消旋体。
1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制β肾上腺素受体阻滞剂。阻断心脏上的β1β2受体,拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用,降低心脏的收缩力与收缩速度,通过传导系统的传导速度减慢,使心脏对运动和刺激反应减弱,降低心肌耗氧量,增加运动耐量,可用于治疗心绞痛。
2. 抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋,用于治疗心律失常。本品亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞,抑制肾素释放以及心排出量降低等作用,用于治疗高血压。
3. 竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用,阻断β2受体,降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌,使血糖升高,掩盖低血糖症状,延迟低血糖的恢复。
4. 有明显的抗血小板聚集作用,这主要与本品的膜稳定作用及抑制血小板膜Ca2+转运有关。
盐酸普萘洛尔片:本品口服后胃肠道吸收较完全,广泛地在肝内代谢,生物利用度约30%,肝病患者慎用。用药后1小时-1.5小时达血药浓度峰值,消除半衰期为2小时-3小时,血浆蛋白结合率90%-95%。个体血药浓度存在明显差异,表观分布容积(3.9±6.0)L/kg。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为母药。不能经透析排出。
盐酸普萘洛尔注射液:本品与血浆蛋白结合率很高,为93%。静脉注射液T1/2为2-3小时。经肾脏排泄,主要为代谢产物,小部分(<1%)为原形物,不能经透析排出。
盐酸普萘洛尔是非选择性β肾上腺素受体阻滞剂的代表药物,属于芳氧丙醇胺类结构类型的药物,芳环为萘核。常用剂型为片剂、注射液。临床上盐酸普萘洛尔主要适应症如下:
1. 作为二级预防,降低心肌梗死死亡率。
2. 高血压(单独或与其它抗高血压药合用。
3. 劳力型心绞痛。
4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常,特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室事的控制,也可用于顽固性期前收缩,改善患者的症状。
5. 减低肥厚性心肌病流出道压差,减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
6. 配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
7. 用于控制甲状腺机能亢进症的心率过快,也可用于治疗甲状腺危象。
1. 高血压:口服,初始剂量10mg(1片),每日3-4次,可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加,日最大帮量200mg(20片)。
2. 心绞痛:开始时5-10(0.5-l片),每日3-4次;每3日可增加10-20(1-2片),可渐增至每日200mg(20片),分次服。
3. 心律失常:每次10-30mg(1-3片),日服3-4次,应根据需要及耐受程度量。
4. 心肌梗死:每日30-240mg(3-24片),日服2-3次。
5. 肥厚性心肌病:10-20mg(1-2片),每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。
6. 嗜铬细胞瘤:10-20mg(1-2片),每日3-4次。术前用三天,一般应先用α受体阻滞剂,待药效稳定后加用普萘洛尔。
1-萘酚和环氧氯丙烷发生烃基化反应得到3- (1-萘氧基)-1,2-环氧丙烷;然后与异丙胺开环反应得到普萘洛尔;最后与盐酸成盐反应,得到盐酸普萘洛尔。
Propranolol HCl (AY-64043, ICI-45520, NCS-91523) 是一种竞争性和非选择性β-肾上腺素受体抑制剂,IC50为12 nM.
Target | Value |
β-adrenergic receptor
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12 nM
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用途
用于各种功能性心律失常、室上性及室性异位期外收缩、心房纤维颤动和麻醉引起的心律不齐等。
甲醇中心得安(普萘洛尔)溶液标准物质
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