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西格列汀

简介 作用机制 药代动力学 生理功能 用途 西格列汀 试剂级价格
西格列汀, 486460-32-6, 结构式
西格列汀
CAS号:
486460-32-6
英文名:
Sitagliptin
英文别名:
Sitagliptin base;(3R)-3-Amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;(R)-3-amino-1-(3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl)-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;Janumet;Sitagliptin free base;Sitagliptin API;Sitagliptin-D4;Unii-qfp0p1dv7z;1,2,4-Triazolo(4,3-A)pyrazine, 7-((3R)-3-amino-1-oxo-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butyl)-5,6,7,8-tetrahydor-3-(trifluoromethyl)-;1-Butanone, 3-amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-, (3R)-
中文名:
西格列汀
中文别名:
西他列汀;西格列汀;SIT-B;西他列汀(碱);西他列汀游离碱;西他列汀-D4;西格列汀(碱);西格列汀游离碱;甲醇中西他列汀;乙腈中西他列汀
CBNumber:
CB00136670
分子式:
C16H15F6N5O
分子量:
407.31
MOL File:
486460-32-6.mol

西格列汀化学性质

熔点:
114.1-115.7 °C
沸点:
529.9±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.61±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : ≥ 50 mg/mL (122.76 mM)
酸度系数(pKa):
7.20±0.10(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
White to off-white
InChI:
InChI=1S/C16H15F6N5O/c17-10-6-12(19)11(18)4-8(10)3-9(23)5-14(28)26-1-2-27-13(7-26)24-25-15(27)16(20,21)22/h4,6,9H,1-3,5,7,23H2/t9-/m1/s1
InChIKey:
MFFMDFFZMYYVKS-SECBINFHSA-N
SMILES:
C(N1CCN2C(C(F)(F)F)=NN=C2C1)(=O)C[C@H](N)CC1=CC(F)=C(F)C=C1F
CAS 数据库:
486460-32-6(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息:
1-Butanone, 3-amino-1-[5,6-dihydro-3-(trifluoromethyl)-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)-, (3R)- (486460-32-6)
安全信息

西格列汀性质、用途与生产工艺

简介

西格列汀（Sitagliptin）是一种口服的二肽基肽酶-4（DPP-4）抑制剂，主要用于治疗2型糖尿病。作为新一代降糖药物，西格列汀通过提高内源性胰高血糖素样肽-1（GLP-1）和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）的水平，增强胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌，进而改善血糖控制。

西格列汀的性状

西格列汀的性状

作用机制

DPP-4是一种在肠道、肝脏、肾脏等组织中广泛分布的酶，能够降解GLP-1和GIP，从而减少它们的生物活性。西格列汀通过抑制DPP-4的活性，延长GLP-1和GIP的作用时间，进而促进胰岛素分泌和抑制胰高血糖素分泌。这种双重作用使得西格列汀在降低血糖的同时，还能改善胰岛β细胞的功能，提高胰岛素敏感性。

药代动力学

西格列汀，作为一种用于治疗2型糖尿病的药物，其药代动力学特性对于临床应用具有重要意义。该药在体内迅速吸收，口服后约1至4小时即可达到血浆药物浓度的峰值，其绝对生物利用度高达87%，显示出高效的生物利用特性。在药物代谢方面，西格列汀主要通过肾脏排泄，且大部分以原型形式排出，代谢途径相对次要。这一特性使得西格列汀在体内的清除过程更为直接，避免了复杂的代谢过程可能带来的副作用。药物排泄方面，西格列汀主要依赖于肾脏的清除作用，因此肾功能状态对于其药代动力学参数有着重要影响。对于肾功能不全的患者，需要特别注意药物剂量的调整，以避免药物在体内积聚，导致不良反应的发生。值得一提的是，西格列汀的药代动力学参数个体差异较小，这意味着在相同的剂量下，不同患者之间的药物效应相对一致，为临床用药提供了便利。

生理功能

胰岛β细胞是分泌胰岛素的主要细胞，其功能减退是2型糖尿病发病的重要机制之一。西格列汀通过抑制DPP-4的活性，增加GLP-1和GIP的水平，进而促进胰岛β细胞的增殖和分化，改善胰岛β细胞的功能。长期应用西格列汀可以显著增加胰岛β细胞的数量和活性，提高胰岛素的分泌量，从而改善2型糖尿病患者的血糖控制。

用途

糖尿病肾损害是2型糖尿病常见的并发症之一，主要表现为肾小球滤过率下降和尿微量白蛋白增加。西格列汀在治疗2型糖尿病的同时，还能对肾脏产生一定的保护作用。研究表明，西格列汀能够降低2型糖尿病肾损害患者的尿微量白蛋白水平，减轻肾脏负担，延缓糖尿病肾病的进展。其机制可能与西格列汀改善血糖控制、降低血糖波动、减轻胰岛素抵抗和氧化应激等因素有关。

西格列汀 上下游产品信息

上游原料

下游产品

西格列汀 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/11XW4864603263西他列汀
sitagliptin;(3r)-3-amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;(2r)-4-oxo-4-[3-(trifluromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8h)-yl]-1-(2,4,5-triflurophenyl)butan-2-aminium		486460-32-65G792元
2024/11/11XW4864603262西他列汀
sitagliptin;(3r)-3-amino-1-[3-(trifluoromethyl)-5,6,7,8-tetrahydro-1,2,4-triazolo[4,3-a]pyrazin-7-yl]-4-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-1-one;(2r)-4-oxo-4-[3-(trifluromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8h)-yl]-1-(2,4,5-triflurophenyl)butan-2-aminium		486460-32-61G267元

西格列汀 生产厂家

全球有 530家供应商   西格列汀国内生产厂家
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安徽奇奥医药科技有限公司 0551-63535381 13485700777 gaylen@cheer-our.com 中国 93 58
江苏弘和药物研发有限公司 5108538618 suger.wang@chemfuture.com 中国 832 65
上海佰世凯化学科技有限公司 +86-21-20908456 sales@BioChemBest.com 中国 6005 61
北京华威锐科化工科技有限公司 010-89508211 18501085097 sales.bj@hwrkchemical.com 中国 8418 55
Capot Chemical Co., Ltd +86 (0) 571 85 58 67 18 sales@capotchem.com 中国 18207 66
上海格物致知医药科技有限公司 21-21-54301573 13917723525 sales@scientiapharm.com 中国 263 62
上海景颜化工科技有限公司 13817811078 sales@jingyan-chemical.com 中国 9976 60
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上海隆盛化工有限公司 021-58099652-8005 13585536065 bin.wu@shlschem.com 中国 9810 59
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深圳菲斯生物科技有限公司 0755-83725681-603 中国 4496 50
西安康培基生物科技有限公司 86-029-85456576 daisy_wang@vip.163.com 中国 292 55
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药渡经纬信息科技(北京)有限公司 +86-400-851-9921 sales@pharmacodia.com 中国 2317 55
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广州市齐云生物技术有限公司 020-61288194 61288195 505721671@qq.com 中国 3866 58
成都华娜化学制剂有限公司 028-86612776; 13699069380 515238037@qq.com 中国 965 55
上海源叶生物科技有限公司 021-61312847; 18021002903 3008007409@qq.com 中国 27313 60
上海前衍生物科技有限公司 02781293128 orders@biochemsafebuy.com 中国 9923 55
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沧州恩科医药科技有限公司 0317-5296180 15533709196 sale@enkepharma.com 中国 1930 55
南京罗迈美生物科技有限公司 sales@njromanme.com 中国 4529 58
Clearsynth Canada Inc. +1.415.685.4395 enquiry@clearsynth.com 加拿大 912 58
上海瀚香生物科技有限公司 17754423994 17754423994 2853530910@QQ.com 中国 8011 62
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上海超岚化工科技中心 021-QQ：65489617 15618227136 Sales@ATKchemical.com 中国 7298 58
上海巢莱化工科技中心 021-2022843681 15618226720 lucy@atkchemical.com 中国 9952 58
北京索莱宝科技有限公司 010-50973130 4009686088 3193328036@qq.com 中国 29767 68
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广州卡芬生物科技有限公司 18029243487 2355327168 gy@yccreate.com 中国 4749 55
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威尔曼医药集团有限公司 027-83778875 15807197853 15807197853@163.com 中国 4029 58
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苏州爱玛特生物科技有限公司 0512-56316828 info@amateksci.com 中国 28806 58
成都诺维尔生物医药有限公司 028-85255396 18302801538 cdnovell@163.com 中国 2314 58
上海达瑞精细化学品有限公司 021-33922791-0 13816046603 3368239663@qq.com 中国 4287 58
上海贤鼎生物科技有限公司 021-021-52271985 17721149837 sales@9dingchem.com 中国 19800 60
 

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  • (R)-3-氨基-1-(3-(三氟甲基)-5,6-二氢[1,2,4]三唑并[4,3-A]吡嗪-7(8H)-基)-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮
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