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卡兰

卡兰, 42971-09-5, 结构式
卡兰
CAS号:
42971-09-5
英文名:
Vinpocetine
英文别名:
VINPOCETIN;CAVINTON;(3alpha,16alpha)-Eburnamenine-14-carboxylic acid ethyl ester;Tcv-3B;CS-1570;RGH-4405;AY-27255;Ceractin;(3α,16α)-;C22H27N2O2
中文名:
卡兰
中文别名:
卡兰;康维脑;长春乙酯;长春西丁;长春西汀;长春酸乙酯;长春西丁 1G;脱水长春胺乙酯;长春西汀EP7;长春西汀对照品
CBNumber:
CB00137576
分子式:
C22H26N2O2
分子量:
350.46
MOL File:
42971-09-5.mol

卡兰化学性质

熔点:
147-153 °C dec.
比旋光度:
D20 +114° (c = 1 in pyridine)
沸点:
484.44°C (rough estimate)
密度:
1.1260 (rough estimate)
折射率:
1.6500 (estimate)
储存条件:
Sealed in dry,2-8°C
溶解度:
DMSO: 5 mg/mL
形态:
solid
酸度系数(pKa):
7.87±0.60(Predicted)
颜色:
white
旋光性 (optical activity):
[α]/D 148.5±5.0°, c = 0.1 in chloroform
最大波长(λmax):
315nm(EtOH)(lit.)
Merck:
14,9991
稳定性:
Photosensitive
InChIKey:
DDNCQMVWWZOMLN-IRLDBZIGSA-N
LogP:
5.137 (est)
NIST化学物质信息:
Vinpocetine(42971-09-5)
安全信息
危险品标志: Xn
危险类别码: 22
安全说明: 36
WGK Germany: 3
RTECS号: JW4792000
海关编码: 29399990
毒性: LD50 in mice, rats (mg/kg): 534, 503 orally; 240, 133.8 i.p.; 58.7, 42.6 i.v. (Pálosi, Szporny), also reported as 161.2 mg/kg i.p. in mice (Cholnoky, Dmk)

卡兰性质、用途与生产工艺

简介

卡兰,又被称为长春西汀(Vinpocetine)是一种从长春花中提取的半合成生物碱,广泛应用于神经科和心血管科。其主要作用包括改善脑血流量、提高脑部微循环,从而提升认知功能。此外,长春西汀具有抗氧化和神经保护作用,可以减少自由基对神经细胞的损伤,并保护神经元免受缺血性损伤。同时,它还显示出抗炎特性,能够减少炎症介质的释放。由于这些显著的药理特性,长春西汀在治疗和预防与年龄相关的认知障碍、阿尔茨海默病以及中风等疾病中具有重要应用价值。在使用时,应遵循专业医师的指导,以确保其安全性和疗效。结构式如下:

卡兰.jpg

药理作用

卡兰(长春西汀)是治疗脑卒中后遗症等病症的有效药物,其主要作用在于改善患者脑部的代谢,加快血液流速,并能够缓解脑部细胞中的毒作用,从而对神经能起到有效的保护作用。通过注射长春西汀,极大的增加了脑部组织对血液中葡萄糖和氧气的摄取,缓解甚至使脑部缺血、缺氧症状消失,加快葡萄糖的代谢速度。此外,在给药治疗的过程中,能够为缺血的部位、区域提供血液,保证患者脑循环的顺利进行,降低血压、脉搏等的血管阻力。

临床应用

帕金森是遗传因素和环境因素引起的慢性神经退行性病变,其发病机制复杂,包括线粒体功能障碍、氧化应激和神经炎症等。郑伟锋等研究构建了PD细胞模型,以酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测IL-1β、IL- 6、TNF-α等炎性因子水平,以免疫印迹(Western blotting)法测定NMDAR1、caspase- 9、α-突触核蛋白的表达量,结果显示,卡兰增加α-突触核蛋白浓度,抑制NMDAR1与caspase- 9的激活,减少IL-1β、IL- 6、TNF-α生成,抑制神经炎性反应,从而保护PD模型细胞。此外,Ping等研究发现长春西汀可调节炎性细胞因子血清IL-10和IL- 8水平,并提高TLR3 mRNA、下游信号分子β-干扰素TIR结构域衔接蛋白(TRIF-β)和干扰素调节因子-3(IRF-3)蛋白的水平,从而改善PD患者的症状。另有研究发现,长春西汀可减弱PD动物模型的氧化应激反应与神经炎性反应,从而改善实验动物的运动障碍与记忆障碍,并恢复颅内多巴胺水平。因此,卡兰主要通过抑制炎性反应改善PD的症状,展现出治疗PD的潜力。

不良反应

临床中发现,短期使用卡兰能对脑卒中后遗症起到一定的治疗作用,但过度的依赖其则会产生多种不良反应,血液指标在短期内的异常不易被察觉,在长期使用后极易出现体重非正常增长,肝脏、肾脏等器官的重量的非正常增长,且具有生殖毒性。因此,对卡兰的使用仍需要谨慎。

药代动力学

家兔静脉注射(iv)卡兰10 mg /kg体重,时量曲线属二室开放模型,t1/2β为1.81±0.26hr;Vd为4.63±0.13 L /kg;Cl为30±5 ml /min·kg-1。本品灌胃(ig)给药,吸收不良,生物利用度为10±7%。给大鼠静脉注射本品5及10mg·kg-1后,药物自血浆的清除呈线性动力学。该药给大鼠iv及ig后,体内分布广、消除迅速,原形药可进入脑组织。本品自大鼠尿、粪、胆汁的排出量均很少。

卡兰 上下游产品信息

上游原料

下游产品

卡兰 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/19HY-13295长春西汀
Vinpocetine
42971-09-550mg350元
2024/08/19HY-13295长春西汀
Vinpocetine
42971-09-510mM * 1mLin DMSO385元

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