可拉明

可拉明 化学药品说明书

可拉明性质、用途与生产工艺

简述

可拉明又称为尼可刹米注射液，是呼吸中枢的兴奋剂，主要作用是可以直接兴奋延髓呼吸中枢，可以作用于颈动脉体和主动脉体的化学感受器，反射性地兴奋呼吸中枢，也可以提高呼吸中枢对二氧化碳的敏感性，最终使呼吸加深加快。研究表明，可拉明以及经面(鼻)罩BiPAP呼吸机联合应用在治疗慢性阻塞性肺病(COPD)合并呼吸衰竭的症状中具有明显的效用。

图1.可拉明商售药品制剂——尼可刹米注射液

检测方法

为建立一种简便、快速、准确、可靠的GC-MS同时检测生物检材中的苯巴比妥、布洛芬、可拉明的方法。用pH=34的95%乙醇对生物检材进行浸泡，然后分别在pH=3-4及pH=10-11的条件下，用乙酸乙酯进行提取分离，GC-MS对样品进行分离分析，分别用总离子流图(TIC图)中苯巴比妥、布洛芬、可拉明的保留时间及质谱图中对应的特征离子碎片定性。实验结果表明，该方法简单易操作，景干扰小，分离效果好，分析速度快，苯巴比妥、布洛芬、可拉明定性的保留时间分别为8.472 min、7.087 min、6.655 min，苯巴比妥的特征离子碎片(m/z)为204及232；布洛芬的m/z为161及206；可拉明的m/z为106及177。

联合治疗

研究表明，相较于速尿、洋地黄、可拉明三种药物的单独治疗，三者联合无创双水平正通气对COPD合并左心衰竭肺水肿患者进行治疗。上述药物组合可以快速改善病患的肺功能，心理功能，病患无任何不良反应且病情得到较好的改善。

相互作用

在优化的实验条件下，运用光谱法研究牛血清白蛋白(BSA)与可拉明(NI)的相互作用及共存金属离子的影响。研究表明：NI对BSA的荧光有猝灭作用，属于动态猝灭。BSA能运输NI，是一个自发过程，其作用力类型主要为疏水作用力。BSA的亚螺旋域ⅡA是主要结合位置，离酪氨酸残基更近，无药物协同作用。NI对BSA构象产生影响。Mg²⁺、Cu²⁺对PDS与BSA结合产生竞争作用，增强药效。Mn²⁺、Cr³⁺和Co²⁺对PDS与BSA结合产生促进作用，延长药效时间。该实验对揭示药物动力学问题及新药的研发提供了理论依据。

注意事项

可拉明注射液医用效果良好，单也有一定的副作用和毒性，常见的不良反应有面部刺激症、烦躁不安、抽搐等。如果大剂量地使用，可能会出现中毒的症状，如兴奋不安、精神错乱等。还可能会出现血压升高、心律失常，甚至出现呼吸麻痹而导致死亡。所以临床中在使用可拉明注射液时，要在专业医生的指导下，严格掌握用药剂量，以保证用药安全。

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