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非布司他

非布司他, 144060-53-7, 结构式
非布司他
CAS号:
144060-53-7
英文名:
Febuxostat
英文别名:
FBX;Uloric;Febuxostat Impurity;2-(3-cyano-4-isobutoxyphenyl);TMX 67;CS-1598;Tei-6720;NSC63871;Febrista;Adenuric
中文名:
非布司他
中文别名:
非布索坦;非布司他;菲布司他;非布司他A;非布司他杂质;非布索坦杂质;优选]千里光;非布索坦杂质V;非布索坦 1G;非布司他对照品
CBNumber:
CB00137859
分子式:
C16H16N2O3S
分子量:
316.37
MOL File:
144060-53-7.mol

非布司他化学性质

熔点:
238-239°(dec.)
沸点:
536.6±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.31±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO (Slightly), Methanol (Slightly)
形态:
powder
酸度系数(pKa):
2.48±0.10(Predicted)
颜色:
White to Off-White
Merck:
14,3948
InChI:
InChI=1S/C16H16N2O3S/c1-9(2)8-21-13-5-4-11(6-12(13)7-17)15-18-10(3)14(22-15)16(19)20/h4-6,9H,8H2,1-3H3,(H,19,20)
InChIKey:
BQSJTQLCZDPROO-UHFFFAOYSA-N
SMILES:
S1C(C(O)=O)=C(C)N=C1C1=CC=C(OCC(C)C)C(C#N)=C1
CAS 数据库:
144060-53-7(CAS DataBase Reference)
安全信息
RTECS号: XJ3675310
海关编码: 2934.10.2000

非布司他性质、用途与生产工艺

药物简介

非布司他,英文名为Febuxostat,是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,可用于痛风的临床治疗,但是不推荐用于无临床症状的高尿酸血症。非布司他对碱性物质较为敏感,它不溶于水但是可溶于强极性有机溶剂例如二甲基亚砜,N,N-二甲基甲酰胺等。

非布司他的药品图

图1 非布司他的药品图

规格用量

非布司他主要有片剂型,临床上常用的规格有20mg、40mg和80mg。服用非布司他的起始剂量为20mg,每日一次,大剂量可能导致血尿酸值急速降低反而诱发痛风性关节炎(痛风发作)。患者可在服用20mg非布司他4周后在医生指导下根据血尿酸值逐渐增量,每次增量20mg。最大日剂量为80mg。血尿酸水平达到目标值(小于6mg/dL 或360μmol/L)后,维持最低有效剂量。给药时,无需考虑食物和抗酸剂的影响,详情请遵医嘱。

特殊人群用药

轻、中度肝功能不全患者服用非布司他时,无需调整剂量。慢性肾脏疾病(CKD)4-5期患者服用该药物的推荐起始剂量为20mg/天,最大剂量40mg/天。目前尚不确定非布司他对儿童患者的安全性和有效性。如需用药,请在医生指导和成人监护下使用。

不良反应

在非布司他的II期和III期临床研究中,在给药剂量40~240mg范围内,不良反应在受试者中发生率低于1%。非布司他最常见的不良反应是肝功能异常、皮疹、腹泻、头痛、恶心、呕吐、腹痛、头晕、关节痛和肌肉骨骼症状,大部分不良反应为轻中度。 有研究报道,对13例应用别嘌醇治疗出现严重不良反应的痛风患者,调整为该药物治疗后,12例患者未再出现严重的不良反应,耐受性很好。

使用说明

在服用非布司他的初期,经常出现痛风发作频率增加。这是因为血尿酸浓度降低,导致组织中沉积的尿酸盐动员。为预防治疗初期的痛风发作,建议同时服用非甾体类抗炎药或秋水仙碱。在非布司他治疗期间,如果痛风发作,无需中止非布司他治疗。应根据患者的具体情况,对痛风进行相应治疗。

非布司他 上下游产品信息

上游原料

下游产品

非布司他 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/08/1946158非布索坦
Febuxostat, 98%
144060-53-71g1522元
2024/08/1946158非布索坦
Febuxostat, 98%
144060-53-75g4326元

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Sigma-Aldrich西格玛奥德里奇(上海)贸易有限公司 021-61415566 800-8193336 orderCN@merckgroup.com 中国 51471 80
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上海巨启化学科技有限公司 +86-021-34943721 +86-18616806816 info@massivechem.com 中国 89 55
南京熙泽医药科技有限公司 025-66023220 0086-15250997978 1511893459@qq.com 中国 7851 55
南京伶亚生物医药科技有限公司 18068075658 sales@chempioneer.com 中国 1811 58
Alfa Chemistry 1-516-6625404 support@alfa-chemistry.com 美国 9171 60
Jai Radhe Sales +(91)-(79)-26431096/65255722 info@jairadhesales.com 印度 397 60
湖北康宝泰精细化工有限公司 +86 (27) 8778653 13720228325@163.com 中国 337 58
上海昕凯医药科技有限公司 21-619849051-1 18521059765 synchempharma@aliyun.com 中国 6463 55
斯派螺(武汉)药物研发有限公司 eric_feng1954@126.com 中国 9254 55
芜湖诺威化学技术有限公司 0553-8233716 18055326116 sales@nuowei-chem.com 中国 951 55
EMMX Biotechnology LLC 888-539-0666 info@emmx.com 美国 8449 60
上海指月生物科技有限公司 13918644899 tianchong009@hotmail.com 中国 1770 55
广州和为医药科技有限公司 18620099427 amy@howeipharm.com 中国 17698 55
 

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