氟尼辛属于是一种新型的、非甾体类动物专用的解热镇痛药物,属于烟酸类衍生物,是环氧化酶的抑制剂,缓解马的内脏绞痛,治疗马驹的腹泻、颤抖、结肠炎、呼吸等系统疾病。由美国先灵葆雅公司于20世纪90年代开发(商品名为Banamine),现已在美国、法国、瑞士、德国、英国等许多国家广泛应用。
氟尼辛分子式为C14H11F3N2O2,分子量为 491.46,熔点为137~140℃。氟尼辛为白色至类白色结晶性固体粉末,无臭,有引湿性。氟尼辛在水、甲醇、乙醇中溶解,在氯仿中难溶,在醋酸乙酯中几乎不溶。
图1 氟尼辛性状图
据EMEA报道,氟尼辛毒性较小,急性毒性试验表明,小鼠口服、肌肉注射、静脉注射的半数致死量LD50分别为170、303、111毫克/千克体重;大鼠口服、肌肉注射、静脉注射LD50分别为113毫克/千克、180毫克/千克、90毫克/千克体重。给牛以6.6毫克/千克体重的剂量注射氟尼辛注射液(常用剂量的3倍),无异常反应,表现良好的耐受性。另外,特殊毒性试验表明,氟尼辛无“三致”作用(致畸、致癌、致突变)及繁殖毒性。
氟尼辛具有解热、消炎和镇痛作用,单独或与抗生素联合用药能够明显改善临床症状,并可以增强抗生素的活性。有人用小白鼠醋酸扭体法、家兔蛋白胨致热法观察氟尼辛的活性,结果都表明氟尼辛具有很好的解热和镇痛作用。
氟尼辛的药代动力学特征是吸收迅速、排泄快,表观分布容积好、与血浆蛋白结合率高(99%)、易于在炎性部位聚集、生物利用度高,多种动物的静脉注射给药时数据符合二室开放模型。而且与血浆蛋白结合的氟尼辛很容易被同时使用的其它抗生素所置换。