地舒单抗

地舒单抗性质、用途与生产工艺

药效活性

地舒单抗，英文名为denosumab，商品名Prolia，是一种有独特作用机制的骨吸收抑制剂，其特异性靶向核因子κB受体活化因子配体（receptor activator of NF-kB ligand, RANKL），可抑制破骨细胞活化和发展，减少骨吸收，增加骨密度。地舒单抗注射液普罗力获得国家药品监督管理局批准，用于治疗骨折高风险的男性骨质疏松症，成为中国首个且唯一用于治疗男性骨质疏松症的抗RANKL单抗类药物。

图1 地舒单抗的药品图

适应症

地舒单抗是一种骨吸收抑制剂，它可用于治疗实体瘤骨转移和多发性骨髓瘤，也可用于多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移患者中骨相关事件预防。地舒单抗可用于治疗不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤，包括成人和骨骼发育成熟（定义为至少1处成熟长骨且体重≥45 kg）的青少年患者。该药物分子也可用于骨折高风险的绝经后妇女的骨质疏松症。在绝经后妇女中，本品可显著降低椎体、非椎体和髋部骨折的风险。

上市情况

2010年5月28日，欧盟委员会批准地舒单抗用于绝经后妇女骨质疏松症和前列腺癌患者激素抑制相关骨丢失的治疗，还用于目前其他治疗方法无效或不能耐受的患者，以降低患者骨折的风险。地舒单抗首次在欧盟27个成员国以及挪威、冰岛、列支敦士登获得批准。同年6月，本品获得FDA批准上市。

临床试验

临床试验研究表明在治疗的第1、2和3年，地舒单抗可显著降低新发椎体骨折风险。接受地舒单抗治疗3年后，髋部骨折风险相对下降了40%（绝对风险下降0.5%）（p < 0.05），在第3年安慰剂组髋部骨折发生率为1.2%，该药物组的为0.7%。在观察停止该药物治疗后的影响的临床研究中，全髋骨密度在末次给药后18个月内大致恢复至治疗前水平并保持高于安慰剂组。这些数据表明地舒单抗需要连续治疗方可维持治疗作用，重新开始该药物分子的治疗可使全髋骨密度升高且与首次治疗时相似。

优势

地舒单抗在国外已被批准用于预防晚期肿瘤骨转移患者的骨相关事件。相较双磷酸盐类药物,地舒单抗用于预防骨相关事件时有如下优势: (1)不仅具有靶向性，而且还具有直接抗肿瘤作用; (2)临床疗效优于双磷酸盐类药物，且对双磷酸盐类药物治疗失败的患者仍有效; (3)安全性好，应用地舒单抗的患者更少出现肾毒性的副作用; (4)使用方便，双磷酸盐类药物需要静脉注射，而地舒单抗为皮下注射，使用更方便。

地舒单抗 上下游产品信息

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