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艾曲泊帕

用途 生物活性 靶点 体外研究 体内研究 艾曲泊帕 试剂级价格
艾曲泊帕, 496775-62-3, 结构式
艾曲泊帕
CAS号:
496775-62-3
英文名:
Eltrombopag Olamine
英文别名:
Eltrombopag olamine;Eltrombopag Diolamine;EltroMbopag OlaMine API;Revolade;Sb 497115gr;Unii-4U07F515;ELTROMBOPAG OL;Unii-4U07F515lg;Eltrombopag API;Promacta Olamine
中文名:
艾曲泊帕
中文别名:
艾曲泊帕;伊屈泼帕乙醇;艾曲波帕杂质;伊曲波帕乙醇胺;伊屈泼帕乙醇胺;艾曲泊帕乙醇胺;艾曲波帕乙醇胺;艾曲波怕乙醇胺;艾屈泼帕乙醇胺;艾特罗波帕醇胺
CBNumber:
CB00138769
分子式:
C27H29N5O5
分子量:
503.56
MOL File:
496775-62-3.mol

艾曲泊帕化学性质

储存条件:
under inert gas (nitrogen or Argon) at 2–8 °C
溶解度:
DMSO:56.33(Max Conc. mg/mL);99.76(Max Conc. mM)
DMF:1.0(Max Conc. mg/mL);1.77(Max Conc. mM)
DMF:PBS (pH 7.2) (1:3):0.25(Max Conc. mg/mL);0.44(Max Conc. mM)
Ethanol:0.1(Max Conc. mg/mL);0.18(Max Conc. mM)
形态:
Powder
稳定性:
Hygroscopic
InChIKey:
LQQUHOUXABUDJA-OUFJFOJPSA-N
SMILES:
C(N)CO.O=C1/C(/C(C)=NN1C1C=CC(C)=C(C)C=1)=N\NC1C=CC=C(C2C=CC=C(C(=O)O)C=2)C=1O
安全信息

艾曲泊帕性质、用途与生产工艺

用途

艾曲波帕乙醇胺可用于治疗经糖皮质激素类药物、免疫球蛋白治疗无效或脾切除术后慢性特发性血小板减少性紫(ITP)患者的血小板减少。

生物活性

Eltrombopag Olamine (SB-497115-GR, SB497115) 是小分子，c-mpl (TpoR)受体激动剂，抑制 hERG K+通道尾电流，IC50为0.69 μM。

靶点

TargetValue
thrombopoietin receptor

体外研究

在转染STAT激活的IRF-1启动子控制的荧光素酶报告基因和人类TpoR (BAF3/IRF-1/hTpoR)的小鼠BAF3细胞中，Eltrombopag的半数最大有效浓度(EC50)是0.27 μM。Eltrombopag通过与金属离子(例如，Zn2+)和特定横跨膜和近膜域TpoR蛋白氨基酸的相互作用来激活受体。N2C-Tpo 细胞中，Eltrombopag (30 μM) 导致STAT5激活，由抗磷酸化的STAT5抗体蛋白质印迹法检测。在BAF3/hTpoR 细胞中进行的BrdU实验， Eltrombopag培育两天后激活细胞增殖，EC50 是 0.03 μM。Eltrombopag也会诱导造血干细胞分化成为巨核祖细胞。Eltrombopag剂量依赖性增加骨髓CD34+细胞分化成为CD41+巨核细胞，EC50 是0.1 μM。Eltrombopag抑制N2C-Tpo 细胞和HEL92.1.7 细胞增殖， IC50 分别是 20.7 微克/毫升和 2.3 毫克/毫升。 Eltrombopag (20微克/毫升)导致细胞分裂率逐渐减少，细胞周期阻滞在G1期，人类的和鼠类的白细胞分化增加。在HL60细胞中，Eltrombopag (5 微克/毫升)表现出明显的分化信号，组织中原子核显著改变，并且细胞质/细胞核的比率增加。Eltrombopag (5 微克/毫升)导致CD11b增加，这与U937细胞中前巨噬细胞状态一致，并且引起URE细胞中CD11b增加。在HL60细胞中，Eltrombopag导致白细胞中游离离子剂量依赖性减少。

体内研究

Eltrombopag (10 毫克/千克 每天)给药后大约一周，使三只大猩猩中的一只血小板数目增加两倍，另外两只增加1.5倍 Eltrombopag (1毫克/毫升)延长白血病模型小鼠的存活时间。

艾曲泊帕 上下游产品信息

上游原料

下游产品

艾曲泊帕 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-15306AEltrombopag Olamine1 mg243元
2024/11/08HY-15306AEltrombopag Olamine5 mg487元

艾曲泊帕 生产厂家

全球有 333家供应商   艾曲泊帕国内生产厂家
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石家庄鼎旻医药科技有限公司 +86-0311-67591193 +86-15030197620 sales02@dingminpharma.com 中国 300 58
台州市瑞欣化工有限公司 0576-89085261 15867635987 jasonhu09@163.com 中国 442 50
安徽恩特医药科技有限公司 0553-0553-5802116 18356571950 2592492800@qq.com 中国 57 58
江苏威凯尔医药科技有限公司 13327700685 sales@vcarepharmatech.com 中国 310 61
山东雨禾医药科技有限公司 15263077727 1436425847@qq.com 中国 117 58
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深圳市华先医药科技有限公司 18927339850 xiaodong.shi@rafflespt.com 中国 237 58
上海赢瑞生物医药科技有限公司 021-34666753 13311639313 info@shyrchem.com 中国 571 55
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成都伊诺达博医药科技有限公司 028-85929779 18009044761 pengxing@d-innovation.com 中国 43 55
上海乔木化学科技有限公司 021-60451683 15021268886 sales@arborchemical.com 中国 855 55
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南京生利德生物科技有限公司 025-57798810 sales@sunlidabio.com 中国 3239 55
AdooQ BioScience, LLC +1 (866) 930-6790 info@adooq.com 美国 2782 58
TargetMol中国（陶术生物） 021-021-33632979 15002134094 marketing@targetmol.com 中国 7783 58
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HBCChem, Inc. +1-510-219-6317 sales@hbcchem.com 美国 10648 60
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