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硫酸瑞美吉泮

硫酸瑞美吉泮, 1374024-48-2, 结构式
硫酸瑞美吉泮
CAS号:
1374024-48-2
英文名:
Rimegepant sulfate
英文别名:
RIMEGEPANT SULFATE;Rimegepant sulfate hydrate;Rimegepant 1/2Sulfate 3/2Trihydrate;Rimegepant hemisulfate sesquihydrate;[(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl]4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate;(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b] pyridin-9-yl4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-1-piperidinecarboxylate hemisulfate sesquihydrate;(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl 4-(2-oxo-2,3-dihydro-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate hemisulfate sesquihydrate;Rimegepant sulfate hydrate【Chemical name:1-Piperidinecarboxylic acid, 4-(2,3-dihydro-2-oxo-1H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)-, (5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl ester, sulfate, hydrate (2:1:3)】
中文名:
硫酸瑞美吉泮
中文别名:
硫酸瑞美吉泮;硫酸利美戈潘;瑞美吉泮硫酸盐;瑞美吉泮半硫酸盐;瑞美吉泮硫酸盐 DCP;瑞美吉泮半硫酸1.5水合物;瑞美吉泮半硫酸盐1.5水合物;瑞美吉泮 1/2硫酸 3/2水合物;化合物 RIMEGEPANT SULFATE HYDRATE
CBNumber:
CB00138895
分子式:
C28H30F2N6O7S
分子量:
632.64
MOL File:
1374024-48-2.mol

硫酸瑞美吉泮化学性质

InChIKey:
SBWRYPRKGHWPOH-FDZFFRPLNA-N
SMILES:
S(O)(O)(=O)=O.O=C1NC2=NC=CC=C2N1C1CCN(C(=O)O[C@@H]2CC[C@@H](C3C=CC=C(F)C=3F)[C@H](N)C3=CC=CN=C23)CC1 |&1:22,25,34,r|
安全信息

硫酸瑞美吉泮性质、用途与生产工艺

简介

硫酸瑞美吉泮,商品名为Nurtec,是一种采用专利口崩片技术的降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。该药物由辉瑞公司研发,并于2020年获得美国FDA批准上市,用于急性治疗成人偏头痛发作。2021年,FDA进一步扩展其适应症,批准其用于发作性偏头痛(每月偏头痛发作次数小于15次)的预防性治疗。2024年1月23日,硫酸瑞美吉泮口崩片在中国也获得了国家药品监督管理局(NMPA)的批准,商品名为乐泰可,正式进入中国市场。

硫酸瑞美吉泮的性状

硫酸瑞美吉泮的性状

药理活性

硫酸瑞美吉泮的核心药理活性在于其作为CGRP受体拮抗剂的能力。CGRP是一种由大脑神经系统周围释放的蛋白质,广泛分布于外周神经元和中枢神经元中,参与神经系统中疼痛传递的过程。CGRP的活性被认为在病理上导致偏头痛的发作。硫酸瑞美吉泮通过特异性地阻断CGRP与其受体的结合,从而抑制CGRP在偏头痛发病过程中的作用,降低三叉神经血管系统的活性,进而达到缓解偏头痛的目的。

作用机制

硫酸瑞美吉泮的作用机制清晰且高效。在偏头痛发作时,CGRP的释放增加,通过与其受体结合,激活一系列神经递质和血管活性物质的释放,导致血管扩张、神经炎症反应和疼痛传导的增强。硫酸瑞美吉泮作为CGRP受体拮抗剂,能够迅速且有效地阻断这一过程,减少疼痛信号的传递,从而快速缓解偏头痛及其伴随症状。此外,由于其采用口崩片技术,药物在口腔内迅速崩解并吸收,进一步提高了其起效速度和生物利用度。

临床用途

硫酸瑞美吉泮的临床用途主要集中在偏头痛的治疗上。它适用于成年人有或无先兆偏头痛的急性治疗,以及发作性偏头痛的预防性治疗。在急性治疗方面,患者单剂量口服75mg药物后,可在45分钟内迅速缓解疼痛和消除最困扰症状,60分钟内恢复正常功能,90分钟内消除疼痛,且多数患者的持续疗效可达48小时。在预防性治疗方面,硫酸瑞美吉泮能够显著减少每月偏头痛的发作次数和严重程度,提高患者的生活质量。

副作用

虽然硫酸瑞美吉泮在偏头痛治疗方面表现出色,但在使用过程中也可能产生一些副作用。在急性治疗中,最常见的不良反应为恶心,多数患者的症状为轻或中度。在预防性治疗中,除了恶心外,还可能出现腹痛和消化不良等不良反应。尽管这些副作用相对较轻,但患者在使用前应充分了解并遵医嘱用药。同时,患者在用药期间应注意观察身体反应,如有持续或严重的不良反应应及时就医并告知医生。

硫酸瑞美吉泮 上下游产品信息

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硫酸瑞美吉泮 生产厂家

全球有 74家供应商   硫酸瑞美吉泮国内生产厂家
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  • [(5S,6S,9R)-5-amino-6-(2,3-difluorophenyl)-6,7,8,9-tetrahydro-5H-cyclohepta[b]pyridin-9-yl]4-(2-oxo-3H-imidazo[4,5-b]pyridin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
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