Erastin选择性致死致癌的Ras突变体细胞系,并触发独特的fe依赖性的称为ferroptosis的非凋亡细胞死亡。 Erastin直接结合VDAC2并且使得通过NADH-依赖方式产生ROS导致线粒体损害,在一些表达激活突变的肿瘤细胞中,通过RAS-RAF-MEK途径诱导细胞死亡。 此外,erastin通过诱导ROS介导的CID(胱天蛋白酶非依赖性细胞死亡),强烈增强了野生型EGFR细胞的作用。
Intraperitoneal injection of erastin at well-tolerated doses dramatically inhibits HT-29 xenograft growth in severe combined immunodeficient mice.