CYC-116
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- CAS号:
- 693228-63-6
- 英文名:
- CYC-116
- 英文别名:
- CS-405;CYC161;CYC-116;CYC 116; CYC-116;CYC-116 USP/EP/BP;4-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine;4-Methyl-5-(2-((4-morpholinophenyl)amino)-pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine;4-(2-Amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- 2-Pyrimidinamine;2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]-;CYC-1164-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine
- 中文名:
- CYC-116
- 中文别名:
- CYC116,AURORA A/B抑制剂;PERFEMIKER]CYC116,99%;4-甲基-5-(2-((4-吗啉苯基)氨基)嘧啶-4-基)噻唑-2-胺;4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]-2-嘧啶胺
- CBNumber:
- CB02473684
- 分子式:
- C18H20N6OS
- 分子量:
- 368.46
- MOL File:
- 693228-63-6.mol
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CYC-116化学性质
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熔点:
-
270-277°C (dec.)
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沸点:
-
648.8±65.0 °C(Predicted)
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密度:
-
1.355
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储存条件:
-
Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere
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溶解度:
-
Aqueous Acid, DMSO (Sparingly)
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形态:
-
Brown powder.
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酸度系数(pKa):
-
5.96±0.40(Predicted)
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颜色:
-
Pale Yellow
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CAS 数据库:
-
693228-63-6
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CYC-116性质、用途与生产工艺
CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，K
i为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(K
i为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 K
i分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。
CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。
CYC116是口服生物有效性的，小分子Aurora激酶/VEGFR2抑制剂。
CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂，Ki为8.0 nM/9.2 nM，对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱，比作用于CDKs效果强50倍，对PKA， Akt/PKB， PKC没有活性，对GSK-3α/β， CK2， Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。
| Target | Value |
Aurora A
(Cell-free assay)
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8 nM(Ki)
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Aurora B
(Cell-free assay)
|
9 nM(Ki)
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VEGFR2
(Cell-free assay)
|
44 nM(Ki)
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FLT3
(Cell-free assay)
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44 nM(Ki)
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CDK2/CyclinE
(Cell-free assay)
|
0.39 μM(Ki)
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CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶，效果比作用于任何CDKs都高50多倍，作用于Aurora A和B的 K
i
分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系，结果显示CYC116具有广谱抗癌效果，尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化，组蛋白H3磷酸化和多倍性降低，随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。
CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠，持续5天，按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理，导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。
CYC-116
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/11/08 | HY-10558 | CYC-116
CYC-116 | 693228-63-6 | 5mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-10558 | CYC-116 | | 10 mM * 1 mLin DMSO | 550元 |
693228-63-6, CYC-116 相关搜索:
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