R406是ATP竞争性Syk抑制剂,K i 为30 nM。在不同细胞中R406选择性抑制 Syk依赖的信号通路,EC50为33 nM 到171 nM,比作用于 Syk非依赖性通路效果高很多。 R406作用于多种弥漫性巨大细胞淋巴瘤,抑制细胞增殖,EC50 为0.8 μM 到 8.1 μM。1 μM 或 4 μM R406处理DLBCL细胞系,诱导caspases 9 和3激活, 而不激活caspase 8,导致大部分细胞凋亡。用R406预处理B细胞受体(BCR)交联的对R406 敏感的DLBCLs,完全抑制 SYK525/526磷酸化和BLNK依赖SYK的磷酸化。 R406有效降低MMP-9 mRNA水平,处理24和48小时,比对照组分别降低2.8和4.3倍,并降低RL细胞侵袭能力。