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N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苯基甲基)苯甲酰胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苯基甲基)苯甲酰胺 试剂级价格
N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苯基甲基)苯甲酰胺, 877877-35-5, 结构式
N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苯基甲基)苯甲酰胺
CAS号:
877877-35-5
英文名:
TW-37
英文别名:
TW-37;CS-299;TW37;TW 37;TW-37 USP/EP/BP;TW-37/Bcl-2Inhibitor;inhibit,Bcl-2 Family,TW37,TW-37,Inhibitor;5-(2-isopropylbenzyl)-N-(4-(2-tert-butylphenylsulfonyl)phenyl)-2,3,4-trihydroxybenzamide;N-[4-(2-tert-Butylphenylsulfonyl)phenyl]-2,3,4-trihydroxy-5-(2-isopropylbenzyl)benzamide;TW-37/N-[4-(2-tert-Butylphenylsulfonyl)phenyl]-2,3,4-trihydroxy-5-(2-isopropylbenzyl)benzamide;N-[4-[(2-tert-Butylphenyl)sulfonyl]phenyl]-2,3,4-trihydroxy-5-[(2-isopropylphenyl)methyl]benzamide
中文名:
N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苯基甲基)苯甲酰胺
中文别名:
化合物TW37;TW-37,小分子BCL-2抑制剂;TW-37/BCL-2INHIBITOR;N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2;4-三羟基-5-(2-异丙基苯基甲基)苯甲酰胺;BCL-2,BCL-XL和MCL-1抑制剂(TW-37);N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苄基)苯甲酰胺;N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苯基)苯甲酰胺;N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苯基甲基)苯甲酰胺
CBNumber:
CB02500999
分子式:
C33H35NO6S
分子量:
573.7
MOL File:
877877-35-5.mol

N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苯基甲基)苯甲酰胺化学性质

沸点:
723.7±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.280
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
insoluble in H2O; ≥19.75 mg/mL in DMSO; ≥3.41 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
7.86±0.50(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苯基甲基)苯甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂，作用于 Mcl-1，Bcl-2 和 Bcl-xL，Ki 值分别为 260，290 和 1110 nM。

靶点

Mcl-1

260 nM (Ki)

Bcl-2

290 nM (Ki)

Bcl-xL

1110 nM (Ki)

体外研究

TW-37 (TW37) is a novel nonpeptide small-molecule inhibitor designed using a structure-based design strategy. TW-37 targets the BH3-binding groove in Bcl-2 where proapoptotic Bcl-2 proteins, such as Bak, Bax, and Bid bind. In fluorescence polarization-based binding assays using recombinant Bcl-2 and Bcl-xL proteins, TW-37 binds to Bcl-2 and Bcl-xL with K i values of 290 and 1110 nM, respectively. TW-37 has an IC 50 of 1.8 μM for endothelial cells but shows no cytotoxic effects for fibroblasts at concentrations up to 50 μM. The mechanism of TW-37-induced endothelial cell death is apoptosis, in a process mediated by mitochondrial depolarization and activation of caspase-9 and caspase-3. The effect of TW-37 on endothelial cell apoptosis is not prevented by coexposure to the growth factor milieu secreted by tumor cells. Inhibition of the angiogenic potential of endothelial cells (i.e., migration and capillary sprouting assays) and expression of the angiogenic chemokines CXCL1 and CXCL8 are accomplished at subapoptotic TW-37 concentrations (0.005-0.05 μM). TW-37 is a potent Bcl-2 and Mcl-1 inhibitor. In fluorescence polarization-based binding assays using recombinant Bcl-2, Bcl-xL, and Mcl-1 proteins, TW-37 binds to Bcl-2, Bcl-xL, and Mcl-1 with K i values of 290, 1,110 and 260 nM, respectively.

体内研究

A murine model of humanized vasculature is used to investigate the biological effect of TW-37 (TW37) on human microvascular endothelial cell in vivo. Using this model, a significant decrease is observed in total blood vessel number (P<0.05) comparing both 3 and 30 mg/kg TW-37 against vehicle control. In addition to reduction in total number of blood vessels, an unusual number of occluded vessels are occurring in the treated groups. The levels of vessel occlusion are assessed by counting completely blocked vessels and determining their number as a percentage of total vessel number. TW-37 concentration mediates a significant increase in the number of occluded vessels when compared with control.

N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苯基甲基)苯甲酰胺 上下游产品信息

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N-[4-(2-叔丁基苯磺酰基)苯基]-2,3,4-三羟基-5-(2-异丙基苯基甲基)苯甲酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-12020TW-371 mg320元
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