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A-484954

A-484954, 142557-61-7, 结构式
A-484954
CAS号:
142557-61-7
英文名:
7-AMino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxopyrido[2,3-d]pyriMidine-6-carboxaMide
英文别名:
A 484954;A-484954(A 484954);eEF2K Inhibitor, A-484954;eEF2K Inhibitor, A-484954 - CAS 142557-61-7 - Calbiochem;7-AMino-1-cyclopropyl-3-ethyl-2,4-dioxopyrido[2,3-d]pyriMidine-6-carboxaMide;7-amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-2,4-dioxo-1H,2H,3H,4H-pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide;7-Amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamid;7-Amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-2,4-dioxo-1,2,3,4-tetrahydropyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide;7-AMino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxopyrido[2,3-d]pyriMidine-6-carboxaMide;Pyrido[2,3-d]pyrimidine-6-carboxamide, 7-amino-1-cyclopropyl-3-ethyl-1,2,3,4-tetrahydro-2,4-dioxo-
中文名:
A-484954
中文别名:
化合物A 484954;A 484954,CAM激酶III(EEF-2激酶)抑制剂;7-氨基-1-环丙基-3-乙基-1,2,3,4-四氢-2,4-二氧代-吡啶并[2,3-D]嘧啶-6-甲酰胺
CBNumber:
CB02621577
分子式:
C13H15N5O3
分子量:
289.29
MOL File:
142557-61-7.mol

A-484954化学性质

沸点:
522.9±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.522±0.06 g/cm3 (20 ºC 760 Torr)
储存条件:
2-8°C
溶解度:
DMSO: soluble3mg/mL, clear (warmed)
酸度系数(pKa):
14.26±0.20(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息
危险品标志: T
危险类别码: 25-36/37/38
安全说明: 26-45
危险品运输编号: UN 2811 6.1 / PGIII
WGK Germany: 3

A-484954性质、用途与生产工艺

简介

A-484954 是一种 ATP 竞争性的真核延伸因子 2 激酶 (eEF-2K;IC50 = 420 nM) 抑制剂。当以 75 μM 的浓度使用时,它可降低 PC3、HeLa、H460、H1299 和 MDA-MB-231癌细胞中的 eEF-2K自磷酸化。

生物活性

A-484954 是真核延长因子 2 (eEF2) 的高度选择性抑制剂,其 IC50 值为 280 nM。

靶点

IC50: 280 nM (eEF2).

体外研究

A-484954 is a highly selective eEF2K inhibitor with an IC 50 value of 280 nM against eEF2K in the enzymatic assay and little activity against a wide panel of serine/threonine and tyrosine kinases. In enzymatic assay, the IC 50 value of A-484954 is increased as the concentration of ATP increased but unaffected by increasing concentrations of calmodulin.

体内研究

A484954 causes relaxation in E (+) and E (-) aorta or mesenteric artery precontracted with NA. Pretreatment with L-NAME but not indomethacin or cimetidine partially inhibits the A484954-induced relaxation in mesenteric artery. Long-term A-484954 treatment inhibits MCT-induced increases PA pressure. It is revealed that A-484954 inhibits MCT-induced PA hypertrophy and fibrosis but not impairment of endothelium-dependent and -independent relaxation. Furthermore, A-484954 inhibits MCT-induced NADPH oxidase-1 expression and ROS generation as well as matrix metalloproteinase-2 activation.

A-484954 上下游产品信息

上游原料

下游产品

A-484954 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-110096A-4849541 mg380元
2024/11/08HY-110096A-484954
A-484954
142557-61-75mg1000元

A-484954 生产厂家

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