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CS-2863

CS-2863, 1018675-35-8, 结构式
CS-2863
CAS号:
1018675-35-8
英文名:
CVT-12012
英文别名:
CS-2863;CVT-2012;CVT-12012;CVT 12012,Stearoyl-CoA Desaturase (SCD),inhibit,CVT12012,Inhibitor,CVT-12012;2-hydroxy-N-[2-[3-methyl-2-oxo-7-[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methylamino]quinoxalin-1-yl]ethyl]acetamide;2-Hydroxy-N-[2-[3-methyl-2-oxo-7-[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]amino]-1(2H)-quinoxalinyl]ethyl]acetamide;Acetamide, 2-hydroxy-N-[2-[3-methyl-2-oxo-7-[[[3-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]amino]-1(2H)-quinoxalinyl]ethyl]-;2-Hydroxy-N-(2-(3-methyl-2-oxo-7-(((3-(trifluoromethyl)phenyl)methyl)amino)-1,2-dihydroquinoxalin-1-yl)ethyl)acetamide
中文名:
CS-2863
中文别名:
化合物CVT-12012
CBNumber:
CB02627711
分子式:
C21H21F3N4O3
分子量:
434.41
MOL File:
1018675-35-8.mol

CS-2863化学性质

密度:
1.37±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6): 0.14 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
13.29±0.10(Predicted)
颜色:
Light yellow to yellow
安全信息

CS-2863性质、用途与生产工艺

生物活性

CVT-12012 是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 (SCD) 的抑制剂,其对大鼠微粒体和人 HEPG2 的 IC50 值分别为 38 nM,6.1 nM。

靶点

IC50: 38 nM (rat microsomal), 6.1 nM (human HEPG2).

体外研究

CVT-12012 (Compound 5b) displays the highest potency in both the microsomal and the HEPG2 SCD assays (IC 50 38 nM and 6.1 nM, respectively) compared to the other methyl-substituted compounds.

体内研究

In a rat PK study, CVT-12012 demonstrates good oral bioavailability (78%). It appears that the oral absorption of CVT-12012 is not affected by a significant Pgp efflux, which is expected based on Caco-2 assay result. The plasma clearance of CVT-12012 is high (88 mL/min/kg) with elimination half-life of approximately 1 h.

CS-2863 上下游产品信息

上游原料

下游产品

CS-2863 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-11034CVT-120121 mg400元
2024/04/30HY-11034CS-2863
CVT-12012
1018675-35-85mg1000元

CS-2863 生产厂家

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