托瑞米芬
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- CAS号:
- 89778-26-7
- 英文名:
- Toremifene
- 英文别名:
- Toremifene USP/EP/BP;(2-[4-((Z)-4-CHLORO-1,2-DIPHENYL-BUT-1-ENYL)-PHENOXY]-ETHYL)-DIMETHYL-AMINE;C08166;101083;TOREMIFENE;Z-ToreMifene;Toremifene-d6;ChlortaMoxifen;2-[4-(4-chloro-1,2-diphenyl-but-1-enyl)phenoxy]-n,n-dimethyl-ethanamine;2-diphenyl-1-butenyl)phenoxy)-n,n-dimethyl-2-(4-(4-chloro-(z)-ethanamin
- 中文名:
- 托瑞米芬
- 中文别名:
- 托瑞米芬;托马黎芬;涛瑞米芬;托瑞米芬-D6;托瑞米芬(标准品);托瑞米芬 89778-26-7;化合物CABOTEGRAVIR;2[4-(4-氯-1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基-N,N-二甲基乙胺;(Z)-2-[4-(4-氯-1,2-二苯基-1-丁烯基)苯氧基]-N,N-二甲基乙胺
- CBNumber:
- CB0287854
- 分子式:
- C26H28ClNO
- 分子量:
- 405.96
- MOL File:
- 89778-26-7.mol
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托瑞米芬化学性质
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熔点:
-
108-110°C
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沸点:
-
535.1±50.0 °C(Predicted)
-
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密度:
-
1.104±0.06 g/cm3(Predicted)
-
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储存条件:
-
Store at -20°C
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溶解度:
-
25℃: DMSO 120mg/mL ;Water <1mg/mL; Ethanol <1mg/mL
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酸度系数(pKa):
-
8.69±0.28(Predicted)
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形态:
-
Powder
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颜色:
-
White to light yellow
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稳定性:
-
Light sensitive
-
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CAS 数据库:
-
89778-26-7(CAS DataBase Reference)
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(IARC)致癌物分类:
-
3 (Vol. 66) 1996
-
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托瑞米芬性质、用途与生产工艺
托瑞米芬为他莫昔芬氯乙基衍生物,可竞争地与乳腺癌细胞浆内的雌激素受体相结合,进入细胞核内调节mRNA和蛋白质的合成,阻止癌细胞的增殖分化。口服吸收安全,4h内达血浆浓度峰值,药物血浆浓度-时间曲线下面积与用药量成正比。主要在肝内代谢,只有小部分代谢物从肾脏排出,大部分通过大便排出体外,因此可出现肝肠循环。有抗雌激素、抗肿瘤作用。本品结合在雌激素受体,阻止由雌激素引起的染色体基因合成及肿瘤细胞生长。适用于绝经后乳腺癌与治疗术后复发的乳腺癌。无论长期用药还是短期用药都没有明显毒性。
适用于治疗绝经后妇女雌激素受体阳性(或不详)的转移性乳腺癌。
研究表明,托瑞米芬口服后几乎完全被人体所吸收,其首过效应较小。在给药剂量10~680 mg之间时,其吸收率是非剂量依赖性的。 通常在用药后2~4h内达到血浆药峰浓度。若60 mg/d,po,约4周达到稳态血药浓度,若200~400 mg/d,po,2 周就可达到稳态血药浓度。T1/2α为4 h,分布于肺部的浓度最高,与血浆蛋白结合率为99.7 %,T1/2β为5d。主要在肝脏内代谢,主要代谢产物为N-去甲托瑞米芬,具有非常微弱的抗雌激素作用。主要通过胆汁随粪便排出体外,只有小部分从肾脏排泄。此药物存在肝肠循环。
托瑞米芬治疗晚期乳腺癌有良好疗效,对肺转移及软组织转移的乳腺癌患者疗效显著。作为绝经后早期乳腺癌患者术后辅助治 疗,托瑞米芬可预防骨质丧失,减少骨折的发生,有预防骨质疏松的潜能。 是美国FDA继三苯氧胺后首个被批准的治疗乳腺癌的抗雌激素药物,可以替代三苯氧胺治疗绝经前、后妇女早、晚期乳腺癌。对雌激素阳性的乳腺癌患者有效率为50%。
1.常见的不良反应为面部潮红、多汗、子宫出血、白带、疲劳、恶心、皮疹、瘙痒、头晕及抑郁。这些不良反应一般很轻微,主要因为托瑞米芬的激素样作用。
2.血栓栓塞事件,包括深静脉栓塞及肺栓塞。
3.用枸橼酸托瑞米芬治疗有肝酶水平改变(转氨酶升高)及在非常罕有情形下出现较严重肝功能异常(黄疸)。
4.在骨转移患者开始用枸橼酸托瑞米芬治疗的开始期可出现高钙血症。
5.由于托瑞米芬的部分类雌激素作用,子宫内膜增厚可能在治疗期间发生。子宫内膜的改变包括增生、息肉及肿瘤的风险增加。这可能与潜在的机制(类雌激素刺激)有关。
化学性质
白色结晶,熔点108~110℃。
枸橼酸托瑞米芬(Toremifene Citrate):C26H28C1NO?C6H807。[89778-27-8]。熔点160~162℃。
盐酸托瑞米芬(Toremifene Hydrochloride):C26H28C1NO?HCl。熔点194~196℃。
用途
他莫昔芬类似物,有很强的抗肿瘤活性,对雌激素受体有较高的亲和力,其疗效大大超过他莫昔芬。临床用于绝经后的雌激素受体呈阳性的乳腺癌患者的治疗,特别适于晚期复发的、不能或不宜手术的乳腺癌。
生产方法
4-(2-二甲基氨基乙氧基)二苯甲酮和3-苯基丙烯醛,在氢化铝锂存在下缩合,在含氯化氢的乙醇溶液中回流脱水,生成烯键,最后氯化得到托瑞米芬。
托瑞米芬
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
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2024/08/19 | HY-B0005A | Toremifene | | 5 mg | 267元 |
2024/08/19 | HY-B0005A | 托瑞米芬 Toremifene | | 10 mM * 1 mLin DMSO | 293元 |
托瑞米芬
生产厂家
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托瑞米芬国内生产厂家
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上海佰世凯化学科技有限公司
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LGM Pharma
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70
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上海湄水化工科技有限公司
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