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Apcin

Apcin, 300815-04-7, 结构式
Apcin
CAS号:
300815-04-7
英文名:
Apcin
英文别名:
Apcin;Apcin >=98% (HPLC);3-(2-Methyl-5-nitroimidazol-1-yl)-N-(2,2,2-trichloro-1-phenylaminoethyl)propionamide;2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethyl 2,2,2-trichloro-1-(pyrimidin-2-ylamino)ethylcarbamate;2-(2-Methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethyl N-{2,2,2-trichloro-1-[(pyrimidin-2-yl)amino]ethyl}carbamate;Carbamic acid, N-[2,2,2-trichloro-1-(2-pyrimidinylamino)ethyl]-, 2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethyl ester;Carbamic acid, [2,2,2-trichloro-1-(2-pyrimidinylamino)ethyl]-, 2-(2-methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethyl ester (9CI);ligase,pocket,anaphase-promoting,Apcin,recognition,complex,Inhibitor,Cdc20,Anaphase promoting complex,cyclosome,ubiquitylation,inhibit,mitosis,WD40-domain,APC/C,APC
中文名:
Apcin
中文别名:
化合物APCIN;APCIN,CDC20抑制剂;2,2,2-三氯-1-(嘧啶-2-基氨基)乙基氨基甲酸2-(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)乙基;(2,2,2-三氯-1-(嘧啶-2-基氨基)乙基)氨基甲酸2-(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)乙酯;2-(2-甲基-5-硝基-1H-咪唑-1-基)乙基 (2,2,2-三氯-1-(嘧啶-2-基氨基)乙基)氨基甲酸酯
CBNumber:
CB03067532
分子式:
C13H14Cl3N7O4
分子量:
438.65
MOL File:
300815-04-7.mol

Apcin化学性质

密度:
1.68±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
room temp
溶解度:
DMF: 25 mg/ml; DMSO: 25 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml
酸度系数(pKa):
9.67±0.46(Predicted)
形态:
powder
颜色:
white to beige
安全信息

Apcin性质、用途与生产工艺

生物活性

Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂,其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。

靶点

TargetValue
APC/C
()
CDC20
()

体外研究

Apcin (25-50 μM; 48 hours) significantly increases MM apoptosis combining with proTAME (6, 12 μM).
Apcin (25 μM; 2-14 hours) induces slippage more slowly.
Apcin (50-200 μM) stabilizes cycB1-NT and securin most effectively, with somewhat weaker effects against full-length cyclin B1.
Apcin (1.5-200 μM; 18 hours) synergizes with proTAME (a cell-permeable TAME prodrug) to prolong mitotic duration in RPE1 cells.

Apoptosis Analysis

Cell Line: HMCLs LP-1 and RPMI-8226 cells
Concentration: 25, 50 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Had minor effects on multiple myeloma (MM) cells alone and significantly increased MM apoptosis combining with proTAME (6, 12 μM).

Western Blot Analysis

Cell Line: HeLa cells with Nocodazole (100 nM)
Concentration: 25 μM
Incubation Time: 2-14 hours
Result: Induced slippage more slowly, as indicated by Cdc27 dephosphorylation and a reduction in cyclin B1, securin and phosphoH3 levels beginning 4-6h after mitotic entry.

Apcin 上下游产品信息

上游原料

下游产品

Apcin 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-110287Apcin1 mg419元
2024/11/08HY-110287Apcin
Apcin
300815-04-75mg1000元

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