CBL0137盐酸盐
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- CAS号:
- 1197397-89-9
- 英文名:
- CBL0137 (hydrochloride)
- 英文别名:
- CBL0137 HCl;CBL0137(CBL-0137);CBL-C137 hydrochloride;CBL0137 (hydrochloride);Curaxin-137 hydrochloride;CBL0137 HCl (CBL-0137 HCl);1-[6-acetyl-9-[2-(propan-2-ylamino)ethyl]carbazol-3-yl]ethanone,hydrochloride;1,1'-(9-(2-(Isopropylamino)ethyl)-9H-carbazole-3,6-diyl)diethanone hydrochloride;1,1'-(9-(2-(Isopropylamino)ethyl)-9H-carbazole-3,6-diyl)diethanone hydrochloride;CBL0137 hydrochloride,Curaxin-137,Nuclear factor-κB,inhibit,Inhibitor,Curaxin137,CBL-C137,Nuclear factor-kappaB,NF-κB,CBL 0137,MDM-2/p53,CBL-0137,CBL-0137 hydrochloride
- 中文名:
- CBL0137盐酸盐
- 中文别名:
- CBL0137盐酸;CBL0137盐酸盐;化合物CBL0137 HYDROCHLORIDE;1,1'-(9-(2-(异丙基氨基)乙基)-9H-咔唑-3,6-二基)二乙酮盐酸盐;1,1'-(9-(2-(异丙基氨基)乙基)-9H-咔唑-3,6-二基)二乙酮盐酸盐
- CBNumber:
- CB03152588
- 分子式:
- C21H25ClN2O2
- 分子量:
- 372.89
- MOL File:
- 1197397-89-9.mol
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CBL0137盐酸盐化学性质
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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insoluble in EtOH; ≥15.47 mg/mL in H2O; ≥19.95 mg/mL in DMSO
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形态:
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crystalline solid
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颜色:
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Off-white to yellow
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CBL0137盐酸盐性质、用途与生产工艺
CBL0137盐酸盐是组蛋白伴侣的抑制剂，它还可以激活 p53 并抑制 NF-κB，EC50分别为 0.37 和 0.47 μM。
CBL0137 (CBLC137, Curaxin 137) HCl激活p53并抑制NF-kB，在细胞实验中，IC50分别为0.37 μM 和 0.47 μM。它还能抑制组蛋白分子伴侣FACT，FACT促进染色质转录复合体的形成。
| Target | Value |
FACT
()
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p53
(Cell-free assay)
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0.37 μM(EC50)
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NF-κB
(Cell-free assay)
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0.47 μM(EC50)
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在胰腺癌细胞系中，CBL0137是有效的凋亡诱导剂，不仅对增殖中的大部分肿瘤细胞具有细胞毒性，同样也对胰腺癌干细胞有毒害作用。CBL0137和相关的分子可同时激活p53、抑制NF-κB和HSF-1介导的细胞应激通路。CBL0137与DNA结合，但并不引起任何类型的DNA化学修饰，因而不具有基因毒性。然而，CBL0137与DNA结合会造成Facilitates Chromatin Transcription (FACT)复合体的功能性失活（FACT参与转录、复制和DNA修复）。经CBL0137处理的细胞，核内FACT被染色质捕获，从而造成FACT依赖性的转录受到抑制。此外，染色质捕获FACT还造成了CK2依赖性的磷酸化和p53的激活。
在小鼠中，CBL0137对多种胰腺导管腺癌模型具有疗效。CBL0137靶向恶性胶质瘤，可透过血脑屏障，对TMZ-responsive和resistant模型都具有活性。因为CBL0137可透过血脑屏障，特别是通过静脉注射给药时，因而它具有治疗中枢神经系统肿瘤的潜力。在原位模型中，静脉注射途径比口服途径的生物利用度更高。在正常脑组织中CBL0137的积累没有明显的神经毒性。
CBL0137盐酸盐
上下游产品信息
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下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-18935A | CBL0137盐酸盐
CBL0137 hydrochloride | 1197397-89-9 | 2mg | 700元 |
| 2024/04/30 | HY-18935A | CBL0137盐酸盐
CBL0137 hydrochloride | 1197397-89-9 | 10 mM * 1 mLin DMSO | 1231元 |
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