GSK872
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- CAS号:
- 1346546-69-7
- 英文名:
- GSK872
- 英文别名:
- GSK872;CS-2489;GSK'872;GSK2399872A;GSK'872 (GSK2399872A);GSK-872;GSK 872;GSK872;GSK' 872 (GSK2399872A);GSK'872;GSK872;GSK2399872A;N-(6-(Isopropylsulfonyl)quinolin-4-yl)benzo[d]thiazol-5-amine;N-5-benzothiazolyl-6-[(1-methylethyl)sulfonyl]-4-Quinolinamine
- 中文名:
- GSK872
- 中文别名:
- 化合物GSK872;GSK872,RIP3抑制剂;N-5-苯并噻唑基-6-[(1-甲基乙基)磺酰基]-4-喹啉胺;N-(6-(异丙基磺酰基)喹啉-4-基)苯并[D]噻唑-5-胺
- CBNumber:
- CB03165850
- 分子式:
- C19H17N3O2S2
- 分子量:
- 383.49
- MOL File:
- 1346546-69-7.mol
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GSK872化学性质
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沸点:
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625.7±55.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.395±0.06 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Keep in dark place,Inert atmosphere,Room temperature
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溶解度:
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Soluble in DMSO (up to at least 25 mg/ml)
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酸度系数(pKa):
-
5.53±0.49(Predicted)
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形态:
-
solid
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颜色:
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Off-White or pale yellow
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稳定性:
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Stable for 1 year from date of purchase as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 1 month.
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GSK872性质、用途与生产工艺
GSK'872 (GSK2399872A)是一种有效的、特异性的RIP3 kinase抑制剂，与RIP3激酶区域以高亲和力结合（IC50为1.8 nM），抑制酶活性的IC50为1.3 nM。仅具微弱交叉反应。
| Target | Value |
RIP3K
(Cell-free assay)
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1.3 nM
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当浓度为1 μM时， GSK'872不能抑制所检测的300多种人类蛋白激酶。它不能直接抑制RIP1激酶。GSK'872浓度依赖性地阻止TNF诱导的HT29细胞坏死性凋亡。在细胞实验中，GSK'872的IC50是cell-free生化试验中IC50的100-1000倍。GSK'872还能阻止分离自全血的原代人类中性粒细胞的坏死性凋亡，抑制TLR3-或DAI诱导的死亡（TLR3和DAI是两种独立于RIP1的坏死性凋亡通路）。GSK'872能诱导caspase激活，然后发生凋亡性细胞死亡。
在体内动物模型试验中，GSK'872的处理能够在缺血性损伤后显著地降低HIF-1α的表达。
GSK872
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/11/08 | HY-101872 | GSK-872 | | 1 mg | 342元 |
| 2024/11/08 | HY-101872 | GSK872
GSK-872 | 1346546-69-7 | 5mg | 860元 |
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