incb057643
|
|
|
- CAS号:
- 1820889-23-3
- 英文名:
- incb057643
- 英文别名:
- INCB;CS-2906;incb057643;INCB057643,Apoptosis,Epigenetic Reader Domain,inhibit,INCB 057643,INCB-057643,Inhibitor;2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one, 8-(6,7-dihydro-6-methyl-7-oxo-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)-2,2,4-trimethyl-6-(methylsulfonyl)-;2,2,4-Trimethyl-8-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)-6-(methylsulfonyl)-2H-benzo[b][1,4]oxazin-3(4H)-one
- 中文名:
- incb057643
- 中文别名:
- 化合物INCB057643;2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-苯并[B][1,4]恶嗪-3(4H)-酮
- CBNumber:
- CB04661175
- 分子式:
- C20H21N3O5S
- 分子量:
- 415.46
- MOL File:
- 1820889-23-3.mol
|
|
|
incb057643化学性质
-
沸点:
-
787.7±60.0 °C(Predicted)
-
|
-
密度:
-
1.370±0.06 g/cm3(Predicted)
-
|
-
储存条件:
-
Store at -20°C
-
|
-
溶解度:
-
DMF: 30 mg/ml; DMSO: 30 mg/ml; DMSO:PBS (pH 7.2) (1:6): 0.14 mg/ml
-
|
-
形态:
-
A crystalline solid
-
|
-
酸度系数(pKa):
-
14.74±0.40(Predicted)
-
|
-
颜色:
-
White to off-white
-
|
incb057643性质、用途与生产工艺
INCB057643是一种BET抑制剂，可与BET蛋白的BRD区域中识别乙酰化赖氨酸的基序结合，因而阻止BET蛋白与组蛋白乙酰化赖氨酸的相互作用。
在低浓度下（nM），INCB057643抑制BRD2/BRD3/BRD4与乙酰化组蛋白H4的结合并具有选择性。在体外实验中，INCB057643抑制人类AML, DLBCL和多发性骨髓瘤细胞系的增殖，MYC蛋白水平降低。对细胞处理以INCB057643 48小时，诱导细胞G1期阻滞和浓度依赖性的凋亡升高。在人和小鼠全血细胞中，INCB057643抑制LPS刺激产生的细胞因子，包括IL-6, IL-10和MIP-1α。INCB057643抑制前列腺癌细胞的增殖。在短期细胞增殖试验中，INCB057643对依赖于雄激素的细胞（VCaP和LNCaP）比对非雄激素依赖细胞（DU145和PC3）更有效。
在AML、DLBCL和骨髓瘤移植模型中，口服INCB057643引起显著的抗肿瘤效应。对接种有22Rv1肿瘤细胞的小鼠模型，3 mg/kg可显著地抑制肿瘤生长(T/C%:45%)及肿瘤重量的持续减少。
incb057643
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2024/04/30 | HY-111485 | incb057643
INCB-057643 | 1820889-23-3 | 2mg | 1100元 |
| 2024/04/30 | S8714 | incb057643
INCB057643 | 1820889-23-3 | 2mg | 1204.44元 |
1820889-23-3, incb057643 相关搜索:
- 药靶配体
- 820889-23-3
- 化合物INCB057643
- 2,2,4-三甲基-8-(6-甲基-7-氧代-6,7-二氢-1H-吡咯并[2,3-C]吡啶-4-基)-6-(甲基磺酰基)-2H-苯并[B][1,4]恶嗪-3(4H)-酮
- 1820889-23-3
- 2,2,4-Trimethyl-8-(6-methyl-7-oxo-6,7-dihydro-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)-6-(methylsulfonyl)-2H-benzo[b][1,4]oxazin-3(4H)-one
- INCB057643,Apoptosis,Epigenetic Reader Domain,inhibit,INCB 057643,INCB-057643,Inhibitor
- 2H-1,4-Benzoxazin-3(4H)-one, 8-(6,7-dihydro-6-methyl-7-oxo-1H-pyrrolo[2,3-c]pyridin-4-yl)-2,2,4-trimethyl-6-(methylsulfonyl)-
- INCB
- CS-2906
- incb057643