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AR-A 2

AR-A 2, 220051-79-6, 结构式
AR-A 2
CAS号:
220051-79-6
英文名:
AR-A 2
英文别名:
AR-A 2;AR-A 000002;ARA 2,AR A 2;Benzamide, 4-(4-morpholinyl)-N-[(2R)-1,2,3,4-tetrahydro-5-methyl-8-(4-methyl-1-piperazinyl)-2-naphthalenyl]-
中文名:
AR-A 2
中文别名:
化合物 T10360
CBNumber:
CB05821323
分子式:
C27H36N4O2
分子量:
448.6
MOL File:
220051-79-6.mol

AR-A 2化学性质

沸点:
697.1±55.0 °C(Predicted)
密度:
1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
酸度系数(pKa):
15.50±0.20(Predicted)
安全信息

AR-A 2性质、用途与生产工艺

生物活性

AR-A 2 是一种选择性的 5-HT1B receptor 拮抗剂,对豚鼠皮层 5HT1B/1D 受体有很高的亲和性,Ki 值为 0.24 nM,对豚鼠 5-HT1B 受体的 Ki 值为 0.47 nM,EC50 值为 4.5 nM,对豚鼠 5-HT1D 受体的 Ki 值为 5 nM;AR-A 2 可用于抑郁症和焦虑症的研究。

靶点

5-HT 1B/D Receptor

20 nM (Ki)

5-HT 2A Receptor

339 nM (Ki)

5-HT 1A Receptor

3070 nM (Ki)

体外研究

AR-A 2 (AR-A000002) is a selective 5-HT 1B receptor antagonist, with high affinity to guinea pig cortex 5HT 1B/1D and recombinant guinea pig 5-HT 1B receptors (K i =0.24 and 0.47 nM) and with 10-fold lower affinity to guinea pig 5-HT 1D receptors (K i , 5 nM), and shows an EC 50 of 4.5 nM for the guinea pig 5-HT 1B receptor. AR-A 2 also binds to the rat cortical 5HT 1B/1D receptor (K i , 20 nM), rat cortex 5-HT 2A receptor (K i , 339 nM), rat hippocampus 5-HT 1A receptor (K i , 3070 nM). In addition, AR-A 2 also exhibits affinity for dopamine D2 (K i , 330 nM) and α1-adrenoceptors (K i , 490 nM).

AR-A 2 上下游产品信息

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AR-A 2 生产厂家

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