以丙二酸二乙酯(1)为起始原料,经环合反应制得1,1-环丙烷二甲酸二乙酯(2);2经水解制得1,1-环丙烷二甲酸单乙酯(3);3经霍夫曼反应重排得1-叔丁氧羰基氨基-1-环丙烷甲酸乙酯(4);4水解得1-叔丁氧羰基氨基-1-环丙烷甲酸(5);5经α-氨基乙酸乙酯酰化得1-叔丁氧羰基氨基-1-环丙烷羰基氨基乙酸乙酯(6);6用乙二醇再次环合得5,8二酮-4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷(7);7经还原反应得4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷(8);8与二碳酸二叔丁酯经加成反应合成4,7-二氮杂螺[2.5]辛烷-7-甲酸叔丁酯,总收率9.16%。