N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺

N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

PIK-90是一种PI3Kα/γ/δ抑制剂，IC50分别为11 nM/18 nM/58 nM，对PI3Kβ作用效果稍弱。

体外研究

PIK-90作用于dHL60细胞，完全抑制fMLP刺激的Akt磷酸化，也损害极性和趋化性。 PIK-90作用于6种胶质瘤细胞系（PTEN 或 p53突变状态不同）,包括 U87 MG, SF188, SF763, LN229, A1207 和 LN-Z30 细胞。通过选择性阻断Akt磷酸化，而具有显著的抗增殖活性。而且, PIK-90按0.5 μM浓度处理，诱导细胞在G₀G₁期停滞，且抑制Akt磷酸化。 PIK-90处理慢性淋巴细胞白血病（CLL）细胞，抑制趋化性，按1 μM处理，则变为对照组的57.8%，按 10 μM处理，则变为对照组的56.8%。此外, PIK-90也显著降低CLL细胞迁移进入基质细胞层，且降低CXCL12诱导的肌动蛋白聚合。

体内研究

胰岛素处理后，PIK-90按10 mg/kg剂量处理，完全保护动物免受胰岛素刺激的血糖降低。

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N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺 试剂级价格

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2024/11/08	HY-12030	N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺 PIK-90	677338-12-4	5mg	550元
2024/11/08	HY-12030	N-(2,3-二氢-7,8-二甲氧基咪唑并[1,2-C]喹唑啉-5-基)-3-吡啶甲酰胺 PIK-90	677338-12-4	10mg	884元

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