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3-[1-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(苯氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮

生物活性 靶点 体外研究 3-[1-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(苯氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮 试剂级价格
3-[1-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(苯氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮, 257879-35-9, 结构式
3-[1-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(苯氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮
CAS号:
257879-35-9
英文名:
PKCβ Inhibitor
英文别名:
KUN79359;PKCβ Inhibitor;PKCβ Inhibitor;PKCβ inhibitor 1;PKCβ inhibitor 1;3-anilino-4-[1-(3-imidazol-1-ylpropyl)indol-3-yl]pyrrole-2,5-dione;1H-Pyrrole-2,5-dione, 3-[1-[3-(1H-imidazol-1-yl)propyl]-1H-indol-3-yl]-4-(phenylamino)-;PKCβ inhibitor 1,GSK3β,Inhibitor,tumor,PKCβ inhibitor1,proliferation,BCBL-1,mTOR,selective,inhibit,PKC,phosphorylation,cell,Apoptosis,PKCβ inhibitor-1,Protein kinase C,2F7,ATP-competitive
中文名:
3-[1-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(苯氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮
中文别名:
化合物PKCΒ INHIBITOR 1;3-[1-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(苯氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮
CBNumber:
CB12628270
分子式:
C24H21N5O2
分子量:
411.46
MOL File:
257879-35-9.mol

3-[1-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(苯氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮化学性质

溶解度:
DMF: 10 mg/ml; DMSO: 10 mg/ml; Ethanol: 1 mg/ml; PBS (pH 7.2): 0.25 mg/ml
形态:
A solid
颜色:
Yellow to orange
安全信息

3-[1-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(苯氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮性质、用途与生产工艺

生物活性

PKCβ inhibitor 1 是有效的，ATP 竞争性和选择性 PKCβ 抑制剂，对人 PKCβ1 和 PKCβ2 的 IC50 分别为 21 和 5 nM。与 PKCβ2 相比，PKCβ inhibitor 1 对其他 PKC 同工酶 (PKCα、PKCγ 和 PKCε) 具有 60 倍以上的选择性。

靶点

human PKCβ1

21 nM (IC 50 )

human PKCβ2

5 nM (IC 50 )

PKCα

331 nM (IC 50 )

体外研究

PKCβ inhibitor 1 (0-30 μM; 48 hours) suppresses tumor cell proliferation in a time- and dose-dependent manner.
PKCβ inhibitor 1 (14 μM; 2-48 hours) induces apoptosis in 2F7 cells.
PKCβ inhibitor 1 (15 μM; 2-48 hours) inhibits cell cycle progression in 2F7 and BCBL-1 cells.
PKCβ (15 or 14 μM, respectively; 2-48 hours) inhibitor 1 reduces the expression of phospho-PKCβ in BCBL-1 and 2F7 cells.
PKCβ inhibitor 1(0-48 hours) suppresses GSK3β, mTOR, and S6 phosphorylation.

Cell Proliferation Assay

Cell Line: 2F7, BCBL-1 cells
Concentration: 0, 5, 10, 20, and 30 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: A dose-dependent reduction in viability of the 2F7 and BCBL-1 cells starting at 5 μM and increasing with elevated inhibitor concentration.

Apoptosis Analysis

Cell Line: 2F7 cells
Concentration: 14 μM
Incubation Time: 2-48 hours
Result: Apoptotic induction in 2.1% of the 2F7 cells above background after 2 hours of treatment, increasing through 48 hours of treatment.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: BCBL-1 Cells
Concentration: 15 μM (the IC 50 )
Incubation Time: 2-48 hours
Result: Inhibits cell cycle progression in 2F7 and BCBL-1 cells.

Western Blot Analysis

Cell Line: BCBL-1 and 2F7 cell lines
Concentration: 15 or 14 μM (at the IC 50 respectively)
Incubation Time: 2-48 hours
Result: The expression of phospho-PKCβ in BCBL-1 and 2F7 cells reduced.

3-[1-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(苯氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮 上下游产品信息

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更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-133353-[1-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(苯氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮
PKCβ inhibitor 1		257879-35-9500μg1100元
2024/11/08HY-133353-[1-[3-(1H-咪唑-1-基)丙基]-1H-吲哚-3-基]-4-(苯氨基)-1H-吡咯-2,5-二酮
PKCβ inhibitor 1		257879-35-91mg1800元

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