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(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺

生物活性 靶点 体外研究 体内研究 (2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺 试剂级价格
(2
(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺
CAS号:
1303607-07-9
英文名:
MI-773
英文别名:
MI-773;MI-773 (2'R,3S-isomer);MI-773 (2'R,3S-isomer);(2'R,3S,4'S,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-N-((1r,4R)-4-hydroxycyclohexyl)-2'-neop;(2'R,3S,3'S,5'R)-6-chloro-3'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-5'-(2,2-dimethylpropyl)-N-(4-hydroxycyclohexyl)-2-oxospiro[1H-indole-3,4'-pyrrolidine]-2'-carboxamide;(2'R,3S,4'S,5'R)-6-Chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2'-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxospiro[3H-indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carboxamide;Spiro[3H-indole-3,3′-pyrrolidine]-5′-carboxamide, 6-chloro-4′-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2′-(2,2-dimethylpropyl)-1,2-dihydro-N-(trans-4-hydroxycyclohexyl)-2-oxo-, (2′R,3S,4′S,5′R)-
中文名:
(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺
中文别名:
(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺;(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺
CBNumber:
CB12685929
分子式:
C29H34Cl2FN3O3
分子量:
562.5
MOL File:
1303607-07-9.mol

(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺化学性质

沸点:
732.1±60.0 °C(Predicted)
密度:
1.36±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
Soluble in DMSO
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
12.03±0.70(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

MI-773 是一种 MDM2-p53 相互作用抑制剂，高亲和力结合到 MDM2，Ki 为 0.88 nM。

靶点

Ki: 0.88 nM (MDM2)

体外研究

MI-773 potently induces expression of p53 and its downstream targets p21, MDM2, and induces phosphorylation of p53 (serine 392) in low passage primary human ACC cells. Notably, MI-773 induces a dose-dependent increase in the fraction of apoptotic ACC cells and in the fraction of cells in the G1 phase of cell cycle (P<0.05). Consequently, MI-773 causes apoptotic cell death. MI-773 is an advanced synthetic small molecule inhibitor, displays high binding affinity against MDM2 (K d =8.2 nM).

体内研究

MI-773 at 10 mg/kg modestly reduces the rate of tumor growth, whereas 100 mg/kg causes significant tumor regression. Control tumors reach an average of 1,000 mm 3 at 20 days of treatment, compare to an average volume of 600 mm 3 for the 10 mg/kg group and 30 mm 3 for the 100 mg/kg group. Kaplan-Meier analysis shows an increase in tumor failure, define as two times increase in tumor volume as compared to pretreatment volume (P=0.044), for vehicle-treated mice when compare to mice treated with 100 mg/kg MI-773.

(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺 上下游产品信息

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更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/11/08HY-17493MI-7731 mg727元
2024/11/08HY-17493(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺
MI-773		1303607-07-95mg1600元

(2'R,3S,4'S,5'R)-6-氯-4'-(3-氯-2-氟苯基)-2'-(2,2-二甲基丙基)-1,2-二氢-N-(反式-4-羟基环己基)-2-氧代螺[3H-吲哚-3,3'-吡咯烷]-5'-甲酰胺 生产厂家

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  • MI-773
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