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OPC-14523盐酸盐

OPC-14523盐酸盐, 145969-31-9, 结构式
OPC-14523盐酸盐
CAS号:
145969-31-9
英文名:
Opc-14523 monohcl
英文别名:
Opc-14523 monohcl;OPC-14523 hydrochloride;1-[3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl]-5-methoxy-3,4-dihydroquinolin-2-one
中文名:
OPC-14523盐酸盐
中文别名:
OPC-14523盐酸盐;化合物 OPC-14523 HYDROCHLORIDE
CBNumber:
CB13112619
分子式:
C23H29Cl2N3O2
分子量:
450.4
MOL File:
145969-31-9.mol

OPC-14523盐酸盐化学性质

储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : 83.33 mg/mL (185.01 mM)
形态:
Solid
颜色:
White to off-white
安全信息

OPC-14523盐酸盐性质、用途与生产工艺

生物活性

OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma 和 5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。

靶点

5-HT 1A Receptor

2.3 nM (IC 50 )

sigma 1

47 nM (IC 50 )

sigma 2

56 mM (IC 50 )

体外研究

OPC-14523 hydrochloride inhibits the in vitro reuptake of 3 H-5-HT (IC 50 =27 nM), but it shows very weak inhibitory activity on 3 H-NE and 3 H-DA reuptake.

体内研究

OPC-14523 hydrochloride (0.3-100 mg/kg; p.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days) produces a marked antidepressant-like effect in the forced swimming test (FST) with rats and mice without affecting the general locomotor activity.

Animal Model: Wistar strain of rats (140-245 g)
Dosage: 0.3-100 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days
Result: A single doses of 1 mg/kg and higher of OPC-14523 reduced immobility time in the FST with an ED 50 value of 27 mg/kg. The ED 50 value for OPC-14523 on day 7 was 18 mg/kg.
Animal Model: ICR strain of mice (25-45 g)
Dosage: 0.3-100 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days
Result: A single oral dose of OPC-14523 produced a marked reduction in immobility time during the FST at oral doses of 1 mg/kg and higher, with an ED 50 value of 20 mg/kg. The potency of OPC-14523 in decreasing immobility time was greater after treatment for seven consecutive days, producing an ED50 value of 2 mg/kg.

OPC-14523盐酸盐 上下游产品信息

上游原料

下游产品

OPC-14523盐酸盐 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-116594AOPC-14523 hydrochloride1 mg1590元
2024/04/30HY-116594AOPC-14523盐酸盐
OPC-14523 hydrochloride
145969-31-95mg3500元

OPC-14523盐酸盐 生产厂家

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