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OTX008

OTX008, 286936-40-1, 结构式
OTX008
CAS号:
286936-40-1
英文名:
OTX 008
英文别名:
PTX 008;Calixarene 0118;OTX008 (Calixarene 0118;Calix[4]arene compound 0118;OTX008 (Synonyms: Calixarene 0118;PTX 008,OTX 008,Galectin,Calixarene0118,PTX-008,inhibit,OTX008,Calixarene-0118,OTX-008,Inhibitor;2,2',2'',2'''-(1,3,5,7(1,3)-Tetrabenzenacyclooctaphane-12,32,52,72-tetrayltetrakis(oxy))tetrakis(N-(2-(dimethylamino)ethyl)acetamide);2,2',2'',2'''-(1,3,5,7(1,3)-Tetrabenzenacyclooctaphane-12,32,52,72-tetrayltetrakis(oxy))tetrakis(N-(2-(dimethylamino)ethyl)acetamide);Acetamide, 2,2',2'',2'''-[pentacyclo[19.3.1.13,7.19,13.115,19]octacosa-1(25),3,5,7(28),9,11,13(27),15,17,19(26),21,23-dodecaene-25,26,27,28-tetrayltetrakis(oxy)]tetrakis[N-[2-(dimethylamino)ethyl]-
中文名:
OTX008
中文别名:
化合物OTX008;2,2',2'',2'''-(1,3,5,7(1,3)-四苯环辛烷-12,32,52,72-四基四(氧基))四(N-(2-(二甲基氨基)乙基)乙酰胺);2,2',2'',2'''-(1,3,5,7(1,3)-四苯环辛烷-12,32,52,72-四基四(氧基))四(N-(2-(二甲基氨基)乙基)乙酰胺)
CBNumber:
CB13146348
分子式:
C52H72N8O8
分子量:
937.18
MOL File:
286936-40-1.mol

OTX008化学性质

沸点:
1143.4±65.0 °C(Predicted)
密度:
1.155±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMF: 1 mg/ml; DMSO: 2 mg/ml; Ethanol: 5 mg/ml; PBS (pH 7.2): 0.5 mg/ml
形态:
A crystalline solid
酸度系数(pKa):
13.84±0.46(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

OTX008性质、用途与生产工艺

生物活性

OTX008 (Calixarene 0118, PTX008) 一种杯芳烃衍生物,是 galectin-1 (Gal1) 的选择性抑制剂,具有抗肿瘤活性。

靶点

TargetValue
galectin-1
()

体外研究

Growth inhibitory concentrations (GI 50 ) of OTX008 in a large panel of human solid tumour cell lines ranges from 3 to 500 μM. A significant correlation between OTX008 GI 50 values and Gal1 mRNA (LGALS1) and protein expression levels in the panel of cancer cells is observed. In SQ20B and A2780-1A9 cells, OTX008 inhibits Gal1 expression and ERK1/2 and AKT-dependent survival pathways, and induces G2/M cell cycle arrest through CDK1. OTX008 enhances the anti-proliferative effects of Semaphorin-3A (Sema3A) in SQ20B cells and reverses invasion induced by exogenous Gal1. OTX008 affects endothelial cell proliferation, motility, invasiveness, and cord formation. Tumor cell proliferation is also inhibited, with differences in sensitivity among cell lines (IC 50 from 1 to 190 μM).

体内研究

OTX008 inhibits growth of A2780-1A9 xenografts. OTX008 treatment is associated with down-regulation of Gal1 and Ki67 in treated tumours, as well as decreased microvessel density and VEGFR2 expression. Finally, combination studies show OTX008 synergy with several cytotoxic and targeted therapies, principally when OTX008 is administered first.

OTX008 上下游产品信息

上游原料

下游产品

OTX008 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30S6949OTX008
OTX008
286936-40-15mg1941.21元
2024/04/30S6949OTX008
OTX008
286936-40-125mg5872.45元

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