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L-NIL

L-NIL, 53774-63-3, 结构式
L-NIL
CAS号:
53774-63-3
英文名:
N-(5-AMINO-5-CARBOXYPENTYL)-ACETAMIDINE
英文别名:
L NIL,LNIL;H-LYS(ACETIMIDOYL)-OH;H-LYS(1-IMINOETHYL)-OH;LYSINE(ACETIMIDOYL)-OH;Ne-Acetimidoyl-L-lysine;N-ε-Acetimidoyl-L-lysine;N-(5-Amino-5-carboxypentyl;L-Lysine, N6-(1-iMinoethyl)-;N-EPSILON-ACETIMIDOYL-L-LYSINE;N-EPSILON-ACETIMIDOYL-L-LYSIN-EPSILON
中文名:
L-NIL
中文别名:
化合物 T11805;N-(5-氨基-5-羧基戊)-乙脒;L-NIL,诱导型一氧化氮合成酶 (INOS) 的抑制剂
CBNumber:
CB1325601
分子式:
C8H17N3O2
分子量:
187.24
MOL File:
53774-63-3.mol

L-NIL化学性质

沸点:
335.2±52.0 °C(Predicted)
密度:
1.22±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
-15°C
溶解度:
Water: 50 mg/mL (267.04 mM); DMSO: < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
2.52±0.24(Predicted)
颜色:
White to off-white
安全信息

L-NIL性质、用途与生产工艺

生物活性

L-NIL 是诱导型一氧化氮合成酶 (iNOS) 的抑制剂,其对 miNOS 的 IC50 值为3.3 μM。

靶点

IC50: 3.3 μM (mouse inducible NO synthase), 92 μM (rat brain constitutive NO synthase)

体外研究

L-NIL produces a concentration-dependent inhibition of both the mouse inducible NOS (miNOS) and the rat brain constitutive NOS (rcNOS) and is considerably more potent for miNOS. The IC 50 values for L-NIL with miNOS and rcNOS are 3.3 and 92 pM, respectively, indicating that L-NIL is 28-fold more selective for miNOS. In addition, L-NIL has approximately 6-fold greater potency for miNOS than either L-NMA or L-NNA.

体内研究

L-NIL (10 and 30 mg/kg, IP) prevents the inflammation, oxidative stress and autophagy induced by renal IR in mice.

Animal Model: Adult male Balb/c (20-25 g).
Dosage: 10 and 30 mg/kg.
Administration: Intraperitoneally at the end of CLP and at 6 h after sepsis induction.
Result: Led to a negligible increase in plasma NGAL compared to sham mice.
Led to a significant decrease in both TLR4 and IL1βprotein contents and clusterin transcript.
Showed an increase in NFAT5 mRNA levels, as compared with mice treated with vehicle.
Promoted a decrease in AR protein expression, as compared with animals treated with vehicle.

L-NIL 上下游产品信息

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L-NIL 生产厂家

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凯试(上海)科技有限公司 021-50135380 shchemsky@sina.com 中国 15421 60
上海阿拉丁生化科技股份有限公司 400-400-6206333 18521732826 market@aladdin-e.com 中国 25014 65
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