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2035509-96-5

2035509-96-5, 2035509-96-5, 结构式
2035509-96-5
CAS号:
2035509-96-5
英文名:
AX-15836
英文别名:
AX-15836;AX-15836,Extracellular signal regulated kinases,ERK,AX 15836,inhibit,Inhibitor,AX15836;5,11-Dihydro-2-[[2-ethoxy-4-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]amino]-5-methyl,11-(methylsulfonyl)-6H-pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one;6H-Pyrimido[4,5-b][1,4]benzodiazepin-6-one, 2-[[2-ethoxy-4-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)-1-piperidinyl]carbonyl]phenyl]amino]-5,11-dihydro-5-methyl-11-(methylsulfonyl)-
中文名:
2035509-96-5
中文别名:
化合物AX-15836;ERK5抑制剂(AX-15836)
CBNumber:
CB13309532
分子式:
C32H40N8O5S
分子量:
648.78
MOL File:
2035509-96-5.mol

2035509-96-5化学性质

沸点:
848.9±75.0 °C(Predicted)
密度:
1.42±0.1 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO : ≥ 101 mg/mL (155.68 mM)
形态:
Solid
酸度系数(pKa):
8.14±0.42(Predicted)
颜色:
Off-white to yellow
安全信息
海关编码: 2922500090

2035509-96-5性质、用途与生产工艺

生物活性

AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。

靶点

ERK5

8 nM (IC 50 )

体外研究

AX-15836 shows more than 1,000-fold selectivity for ERK5 over a panel of over 200 kinases. It also exhibits selectivity over BRD4 with a K d of 3,600 nM. AX15836 shows similar intracellular potency (4–9 nM) across all cells tested, including peripheral blood mononuclear cells (PBMCs), endothelial cells, and oncogenic cell lines. AX15836 was completely ineffective (EC 50 >10 μM) to suppress inflammatory cytokine response, suggesting that it was the BRD inhibition component of the compounds that mediated cytokine reduction. In HUVEC and HeLa cell types, samples treated with AX15836 shows very few genes to be differentially expressed. AX15836 could clearly inhibit the EGF-stimulated, phosphorylated form of ERK5 in HeLa cells.

2035509-96-5 上下游产品信息

上游原料

下游产品

2035509-96-5 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-1018462035509-96-5
AX-15836
2035509-96-55mg1500元
2024/04/30HY-1018462035509-96-5
AX-15836
2035509-96-510mM * 1mLin DMSO2140元

2035509-96-5 生产厂家

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上海芮晖化工科技有限公司 21-31433387 15618786686 sales@rechemscience.com 中国 2976 58
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