1609522-33-9
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- CAS号:
- 1609522-33-9
- 英文名:
- SEL120-34A
- 英文别名:
- SEL120;SEL120-34A;SEL120(SEL120-34，SEL120-34A);SEL120 34A,SEL-120-34A,SEL12034A;4H-Imidazo[4,5,1-ij]quinoline, 7,8-dibromo-5,6-dihydro-9-methyl-2-(1-piperazinyl)-
- 中文名:
- 1609522-33-9
- 中文别名:
- 化合物 T10744;化合物SEL120-34A
- CBNumber:
- CB13379937
- 分子式:
- C15H18Br2N4
- 分子量:
- 414.14
- MOL File:
- 1609522-33-9.mol
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1609522-33-9化学性质
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沸点:
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557.6±60.0 °C(Predicted)
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密度:
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1.92±0.1 g/cm3(Predicted)
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储存条件:
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Store at -20°C
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溶解度:
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Soluble in DMSO
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酸度系数(pKa):
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8.60±0.10(Predicted)
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1609522-33-9性质、用途与生产工艺
SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂，对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。
| Target | Value |
CDK8
(Cell-free assay)
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4.4 nM
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CDK19
(Cell-free assay)
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10.4 nM
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SEL120-34A可抑制CDK8/CyclinC和CDK19/CyclinC的激酶活性，IC50分别为4.4 nM和10.4 nM。在体外，它并不显著地抑制CDK家族的其他成员，如CDK1/2/4/6/5/7；而SEL120-34A对CDK9的IC50值为1070 nM。在癌细胞中，SEL120-34A可抑制STAT1 S727和STAT5 S726的磷酸化，抑制分裂素诱导的即刻早期应答基因的表达、抑制IFN响应基因。SEL120-34A在恶性血液肿瘤中具有强活性，特别是在一些特定的急性髓系白血病、急性淋巴细胞白血病和套细胞淋巴瘤中具有显著活性。SEL120−34A可改变白血病细胞分化相关的基因转录程序。
SEL120-34A具有良好的药效学，可在体内影响CDK8和CDK19相关基因的表达。SEL120-34A的处理可在体内引起干扰素响应基因的特定改变、抑制AML细胞系的增殖。SEL120-34A不影响正常的造血功能。在皮下接种了AML和MCL细胞的模型中，口服SEL120−34A可有效地抑制肿瘤生长。
1609522-33-9
上下游产品信息
上游原料
下游产品
| 更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
|---|
| 2021/03/30 | S8840 | 1609522-33-9
SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride | 1609522-33-9 | 1mg | 876.39元 |
| 2021/03/30 | S8840 | 1609522-33-9
SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride | 1609522-33-9 | 5mg | 2760.25元 |
1609522-33-9, 1609522-33-9 相关搜索:
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- SEL120-34A