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N-(吡啶-3-基)噻吩-2-羧酰胺

N-(吡啶-3-基)噻吩-2-羧酰胺, 62289-81-0, 结构式
N-(吡啶-3-基)噻吩-2-羧酰胺
CAS号:
62289-81-0
英文名:
N-pyridin-3-ylthiophene-2-carboxamide
英文别名:
SW-106065;N-pyridin-3-ylthiophene-2-carboxamide;2-Thiophenecarboxamide, N-3-pyridinyl-;cell,SW 106065,cdk4,Inhibitor,MPNST,cycle,ATP,anticancer,cdk6,cyclin,SW106065,Apoptosis,inhibit
中文名:
N-(吡啶-3-基)噻吩-2-羧酰胺
中文别名:
化合物SW-106065;N-(吡啶-3-基)噻吩-2-羧酰胺
CBNumber:
CB14316832
分子式:
C10H8N2OS
分子量:
204.25
MOL File:
62289-81-0.mol

N-(吡啶-3-基)噻吩-2-羧酰胺化学性质

沸点:
270.8±15.0 °C(Predicted)
密度:
1.352±0.06 g/cm3(Predicted)
储存条件:
Store at -20°C
溶解度:
DMSO: 100 mg/mL (489.60 mM)
酸度系数(pKa):
12.39±0.70(Predicted)
形态:
Solid
颜色:
Off-white to light yellow
安全信息

N-(吡啶-3-基)噻吩-2-羧酰胺性质、用途与生产工艺

生物活性

SW106065 是恶性周围神经鞘瘤 (MPNST) 的凋亡 (apoptosis) 诱导剂。SW106065 以 EC50 为 1 µM 来抑制 sMPNST 细胞和其他模型中 MPNST 的 ATP 消耗。SW106065 可用于 MPNST 的研究。

体外研究

SW106065 (Compound 21, Cpd21) inhibits the human MPNST cell lines growth in a dose-dependent manner, and EC 50 concentrations of 439 nM and 753.6 nM for S462 and SNF96.2 cells, respectively. SW106065 remains nontoxic to normally dividing Schwann cells or mouse embryonic fibroblasts.
SW106065 (Cpd21; 0.25-5 µM; 24 hours; sMPNST cells) treatment shows a decreased percentage of cells in S phase, and a corresponding increased percentage in G1/G0 and G2/M.
SW106065 (Cpd21; 0.25-5 µM; 24 hours; sMPNST cells) treatment decreases the levels of cyclin A2, cyclin B1, cyclin D1, cyclin E, cdk4, and cdk6. And increases levels of cdkn1a and cdkn2a mRNA were observed in a dose-dependent manner. SW106065 (Cpd21; 0.25-5 µM; 24 hours; sMPNST cells) treatment decreases the levels of Cyclin D1 protein.
SW106065 (Cpd21) treatment significant increase in the percentage of apoptotic cells.

Cell Cycle Analysis

Cell Line: sMPNST cells
Concentration: 0.25 µM, 0.5 µM, 1 µM, 2.5 µM, and 5 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Showed a decreased percentage of cells in S phase, and a corresponding increased percentage in G1/G0 and G2/M.

RT-PCR

Cell Line: sMPNST cells
Concentration: 0.25 µM, 0.5 µM, 1 µM, 2.5 µM, and 5 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased levels of cyclin A2, cyclin B1, cyclin D1, cyclin E, cdk4, and cdk6. Increased levels of cdkn1a and cdkn2a mRNA were observed in a dose-dependent manner.

Western Blot Analysis

Cell Line: sMPNST cells
Concentration: 0.25 µM, 0.5 µM, 1 µM, 2.5 µM, and 5 µM
Incubation Time: 24 hours
Result: Decreased levels of Cyclin D1 protein.

体内研究

SW106065 (Cpd21; 40 mg/kg; intraperitoneal injection; twice per day for 4 weeks) treatment can be delivered to mice in concentrations to sufficiently penetrate sMPNST tissue, and inhibit tumor development.

Animal Model: NCR-nu/nu female mice (6-7 week old) injected with MPNST cells
Dosage: 40 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; twice per day for 4 weeks
Result: Reduced MPNST burden in a mouse allograft model.

N-(吡啶-3-基)噻吩-2-羧酰胺 上下游产品信息

上游原料

下游产品

N-(吡啶-3-基)噻吩-2-羧酰胺 试剂级价格

更新日期产品编号产品名称CAS编号包装价格
2024/04/30HY-124778SW1060651 mg470元
2024/04/30HY-124778N-(吡啶-3-基)噻吩-2-羧酰胺
SW106065
62289-81-05mg1180元

N-(吡啶-3-基)噻吩-2-羧酰胺 生产厂家

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