ACP-196 (BTK抑制剂)

ACP-196 (BTK抑制剂)性质、用途与生产工艺

背景

ACP-196(BTK抑制剂)是选择性的第二代BTK抑制剂，抑制B细胞表面原抗体信号通路的激活，IC50为3 nM。它具有很好的靶标特异性，对BTK的选择性比对其他TEC激酶家族成员如ITK、TXK、BMK和TEC的选择性高323-,94-,19-,9-倍。对EGFR没有活性。在初级人源慢性淋巴细胞白血病细胞的体外信号检测中，Acalabrutinib抑制下游靶标ERK、IKB、AKT的酪氨酸磷酸化。在9种与BTK半胱氨酸所在位置一致的激酶中，Acalabrutinib对BTK的选择性高于对其他激酶。Acalabrutinib不抑制EGFR、ITK和TEC，对EGFR在Y1068和Y1173位点的磷酸化没有影响。

作用

ACP-196是第二代布鲁顿氏酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。这种药物通过持久的结合BTK而发挥作用，BTK是一连串蛋白链的一部分，该蛋白链将生长信号从CLL细胞表面传播到细胞核内的基因，使得癌症细胞得以生存和生长。通过阻断BTK，这种药物可以使该生长信号的传递停止因而CLL细胞死亡。与第一代BTK抑制剂不同的是，在新的NEJM中报道的临床前及临床1期和2期的数据显示，ACP-196能够选择性地阻断BTK通路而不会破坏其他保持血小板和免疫功能的关键分子通路。

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