酚苄明
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- CAS号:
- 59-96-1
- 英文名:
- phenoxybenzamine
- 英文别名:
- Phenoxy;Dibenyline;Phenoxybenzamin;phenoxybenzamine USP/EP/BP;N-Benzyl-N-(2-chloroethyl)-1-phenoxypropan-2-aMine;N-(2-Chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)benzylamine;BENZYLAMINE,N-(2-CHLOROETHYL)-N-(1-METHYL-2-PHENOXYETHYL)-;Benzenemethanamine, N-(2-chloroethyl)-N-(1-methyl-2-phenoxyethyl)-
- 中文名:
- 酚苄明
- 中文别名:
- 酚苄明;酚卡明;双苯沙林;N-苄基-N-(2-氯乙基)-1-苯氧基丙-2-胺
- CBNumber:
- CB1933947
- 分子式:
- C18H22ClNO
- 分子量:
- 303.83
- MOL File:
- 59-96-1.mol
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酚苄明性质、用途与生产工艺
白色结晶性粉末,无臭,无味。略溶于水,微溶于乙醇。
酚苄明又叫酚苄胺、苯苄胺、氧苯苄胺,系一种周围血管扩张药。本品为长效α受体阻滞剂。作用与酚妥拉明相似,作用于节后α受体,防止或逆转内源性或外源性儿茶酚胺作用,使周围血管扩张,血流量增加,但缓慢而持久,用药一次,作用可维持24小时以上。主要对抗内源性去甲肾上腺素,使外周血管扩张,血流量增加,血压下降,尤在直立时血压下降更为明显,并能引起反射性心率加快。本品还具有明显的改善微循环的作用。临床主要用于周围血管痉挛性疾病如肢端动脉痉挛、手足发绀和闭塞性血栓静脉炎、休克的血管痉挛期、嗜铬细胞瘤引起的高血压和休克等,试用于前列腺肥大症所引起的尿潴留,以及用于治疗去甲肾上腺素静注外漏。
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人体前列腺对α受体兴奋剂 (肾上腺素) 的敏感性比膀胱高出数10倍。酚苄明为α肾上腺素受体阻滞剂,可选择性地松弛前列腺组织及膀胱颈平滑肌,而不影响膀胱逼尿肌的收缩,从而缓解前列腺增生引起的非机械性梗阻所致的排尿障碍,使排尿顺畅。临床上酚苄明可用于前列腺增生者产生的尿频、尿急、尿细线、尿滴沥等排尿困难症状,使其得以改善;并使残余尿量得以减少。本品口服后数小时开始起作用,并可持续3~4d。t1/2约为24h。在肝内代谢,大部分于24h内从肾脏和胆汁中排出。
本品口服吸收不完全,吸收率为20%~30%,皮下或肌肉注射刺激性强。口服后数小时开始作用,可持续3~4天。静注后1小时即可达作用高峰,主要在肝脏内代谢,肾及胆汁排出。酚苄明吸收后在体内其化学结构的氯乙胺基环化形成乙烯亚胺基,发挥效应,故起效慢。由于酚苄明脂溶性较高,药物多蓄积于脂肪组织内,故排泄缓慢。静注12小时后排出约50%,24小时排出约80%,1周后仍有少量药物存留于体内。消除半衰期约为24小时。
1,注意药物间相互作用:与酚妥拉明相似。
2,冠心病、严重动脉硬化、肾功能减退及脑血管病患者禁用。
3,酚苄明对局部刺激性强,引起疼痛和损伤,因此注意不能做皮下和肌肉注射。
4,服药后应稍事休息,以防眩晕。
5,用药期间需定时测血压,如出现低血压症状,应使病人平卧,下肢抬高。不宜与胍乙啶、拟交感胺类药合用。
6,过量服用酚苄明后,宜用去甲肾上腺素,不能使用肾上腺素,否则会进一步加剧低血压。
酚苄明
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