达诺司他
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- CAS号:
- 404951-53-7
- 英文名:
- 2-Propenamide, N-hydroxy-3-[4-[[(2-hydroxyethyl)[2-(1H-indol-3-yl)ethyl]amino]methyl]phenyl]-, (2E)-
- 英文别名:
- dacinostat;NVP-LAQ824;LAQ-824;CS-1101;Danosta;Danosat;Danostha;Danoselta;LAQ-824 Danosta;LAQ-824 Danos he
- 中文名:
- 达诺司他
- 中文别名:
- 达西司特;达诺司他;达诺斯他;LAQ-824达诺斯他;HDAC抑制剂(DACINOSTAT);达诺斯他 DACINOSTAT, NVP-LAQ 824
- CBNumber:
- CB1950386
- 分子式:
- C22H25N3O3
- 分子量:
- 379.45
- MOL File:
- 404951-53-7.mol
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|
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达诺司他化学性质
-
密度:
-
1.290±0.06 g/cm3(Predicted)
-
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-
储存条件:
-
Store at -20°C
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-
溶解度:
-
insoluble in H2O; insoluble in EtOH; ≥17.45 mg/mL in DMSO
-
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-
形态:
-
solid
-
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-
酸度系数(pKa):
-
8.81±0.23(Predicted)
-
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-
颜色:
-
Light yellow to yellow
-
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达诺司他性质、用途与生产工艺
达诺司他处理NDHF细胞不仅会导致预期的G1-S生长停滞,而且还会显着减少S期细胞以及G2-M检查点的细胞蓄积。达诺司他诱导人肿瘤细胞凋亡死亡。达诺司他增加组蛋白H3和H4的乙酰化。达诺司他抑制HDAC1的IC50为9 nM。达诺司他(10和20 nM)抑制表达AML融合蛋白的32D细胞的增殖。达诺司他会损害白血病干细胞的短期植入潜能。达诺司他会耗尽鼠AML1 / ETO和PLZF /RARα阳性HSC的体外自我更新潜能。
达诺司他,研发代号NVP-LAQ824,是一种有效的HDAC抑制剂,同时可抑制HDAC1的活性,主要用于癌症研究。在体外,达诺司他激活p21启动子,AC50为0.30μM。 达诺司他抑制肿瘤细胞(H1299,HCT116)的生长,IC50分别为150和10 nM。达诺司他还显示出对两种前列腺癌细胞系(DU145和PC3)和乳腺癌系(MDA435)的抑制活性,IC50分别为18、23、39 nM。
将(2E)-3- [4-[[[[2-(1H-吲哚-3-基)乙基]氨基]甲基]苯基] -2-丙酸甲酯(20.00 g,59.81 mmol),β-溴乙醇(21.5 mL,37.9 g,303 mmol)和K2CO3在MeCN中的的混合物在60°C加热18 h,冷却,过滤,蒸发滤液。 残余物通过快速色谱法纯化,得到(2E)-3- [4-([((2-羟乙基)-[2-(1Hindol-3-基)乙基]氨基]甲基)苯基] -2-丙酸甲基酯(13.97 g,62%):m/z 379(MH+)。按照方法C,酯(13.90 g,36.73 mmol)转化为异羟肟酸酯并用1当量的乳酸处理后得到达诺司他的乳酸盐(7.44 g,53%)。方法C:在0℃下,向甲酯在MeOH或EtOH中的溶液中加入HONH2(50%水溶液,10-15当量),然后加入1M NaOH(7-10当量)。将混合物在0℃下搅拌2-4小时,温热至室温,并搅拌直到反应完成(TLC)。用1 M HCl酸化至pH 7-8(pH试纸)导致产品沉淀。过滤沉淀,通过RPHPLC分析,并在必要时通过制备RPHPLC纯化。
Dacinostat (LAQ824, NVP-LAQ824)是新型HDAC抑制剂,IC50为32 nM,且激活p21启动子。
Target | Value |
HDAC
(Cell-free assay)
|
32 nM
|
在体外, LAQ824抑制 H1299细胞裂解液中的人HDAC活性, IC50 为32 nM。此外, LAQ824通过激活p21 启动子,也激活编码p21 细胞周期抑制剂的基因表达,最大启动子活性 (AC50)为50%时,浓度为0.30 μM。 处理72小时后, LAQ824抑制 H1299(一种非小细胞肺癌细胞)和HCT116(一种结肠癌细胞)细胞生长,IC50分别为0.15 μM和 0.01 μM, LAQ824的抗增殖效果选择性作用于肿瘤细胞系。而且, LAQ824作用于A549细胞,促进p21蛋白增多,这种作用存在剂量依赖性,且提高Rb肿瘤抑制基因的次磷酸化状态。最新研究显示LAQ824在IL-10基因启动子水平诱导染色体变化,导致转录抑制剂HDAC11和PU.1招募增强,且抑制BALB/c巨噬细胞中IL-10产量。
LAQ824按100 mg/kg 剂量作用于携带HCT116和人结肠癌移植瘤的裸鼠,抑制肿瘤生长,且无细胞毒性,这种作用存在剂量依赖性。
达诺司他
上下游产品信息
上游原料
下游产品
更新日期 | 产品编号 | 产品名称 | CAS编号 | 包装 | 价格 |
---|
2024/08/19 | HY-13606 | Dacinostat | | 1 mg | 613元 |
2024/08/19 | HY-13606 | Dacinostat | | 5 mg | 1350元 |
达诺司他
生产厂家
全球有 110家供应商
达诺司他国内生产厂家
供应商 | 联系电话 | 电子邮件 | 国家 | 产品数 | 优势度 |
上海波以尔化工有限公司
|
|
sales@boylechem.com
| 中国 |
2923
|
55
|
大连美仑生物技术有限公司
|
0411-62910999 13889544652
|
meilunui@163.com
| 中国 |
4669
|
58
|
上海特伯化学科技有限公司
|
+86-21-60341587
|
sales@topbiochem.com
| 中国 |
6181
|
58
|
Wuhan NCE Biomedical Co.,Ltd.
|
4000-027-021 |24 +86-13986109188 | +86-15623472865 | +81-08033611988
|
| 中国 |
1494
|
55
|
上海遐瑞医药科技有限公司
|
+86 21 61551611
|
| 中国 |
9900
|
58
|
上海皓元医药股份有限公司
|
021-58950125
|
info@chemexpress.com
| 中国 |
7553
|
61
|
MedChemexpress LLC
|
021-58955995
|
sales@medchemexpress.cn
| 美国 |
4863
|
58
|
AdooQ BioScience, LLC
|
+1 (866) 930-6790
|
info@adooq.com
| 美国 |
2784
|
58
|
ApexBio Technology LLC
|
+1-832-696-8203
|
info@apexbt.com
| 美国 |
477
|
60
|
南京恰风和医药科技有限公司
|
025-57018978 18251899859
|
sales@chalf-pharm.com
| 中国 |
5830
|
50
|
南京百鑫德诺生物科技有限公司
|
025-58849295 18951903616
|
info@adooq.cn
| 中国 |
2991
|
60
|
上海楼岚生物科技有限公司
|
021-52996696,15000506266 15000506266
|
| 中国 |
4335
|
55
|
上海泽涵生物医药科技有限公司
|
021-61350663 13052117465
|
sales@zehanbiopharma.com
| 中国 |
1003
|
55
|
上海东苍生物科技有限公司
|
+86-21-58447131
|
1724405207@qq.com
| 中国 |
472
|
55
|
斯派螺(武汉)药物研发有限公司
|
|
eric_feng1954@126.com
| 中国 |
9254
|
55
|
药渡经纬信息科技(北京)有限公司
|
+86-400-851-9921
|
sales@pharmacodia.com
| 中国 |
2317
|
55
|
宁波市超明生物科技有限公司(原上海清柳化工有限公司)
|
3429815786 13301662590
|
sales@atkchemical.com
| 中国 |
9994
|
55
|
广州市齐云生物技术有限公司
|
020-61288194 61288195
|
505721671@qq.com
| 中国 |
3868
|
58
|
Target molecule Corp.
|
857-239-0968
|
service1@targetmol.com
| 美国 |
2559
|
60
|
天津凯利奇生物科技有限公司
|
15076683720
|
klq@cw-bio.com
| 中国 |
4192
|
55
|
上海瀚香生物科技有限公司
|
17754423994 17754423994
|
2853530910@QQ.com
| 中国 |
8014
|
62
|
上海芮晖化工科技有限公司
|
21-31433387 15618786686
|
sales@rechemscience.com
| 中国 |
2988
|
58
|
上海超岚化工科技中心
|
QQ:65489617 15618227136
|
info@SuperLan-chem.com
| 中国 |
9949
|
58
|
北京索莱宝科技有限公司
|
010-50973130 4009686088
|
3193328036@qq.com
| 中国 |
29786
|
68
|
北京普西唐生物科技有限公司
|
010-60605840 18892239720
|
psaitong@jm-bio.com
| 中国 |
12308
|
58
|
常州美泰生物科技有限公司
|
0519-83246372 13585352506
|
| 中国 |
1844
|
58
|
上海珀法姆医药科技有限公司
|
+86 18721201413
|
sales@biopharmaleader.com
| 中国 |
1720
|
58
|
苏州爱玛特生物科技有限公司
|
0512-56316828
|
info@amateksci.com
| 中国 |
28817
|
58
|
Musechem
|
+1-800-259-7612
|
info@musechem.com
| 美国 |
4662
|
60
|
郑州如科生物科技有限公司
|
15981811963
|
1410472904@qq.com
| 中国 |
5831
|
58
|
上海凯裕医药科技有限公司
|
17317130613
|
3358272972@qq.com
| 中国 |
3250
|
58
|
成都圣美凯生物科技有限公司
|
028-85157043 15882256948
|
676046971@qq.com
| 中国 |
4395
|
58
|
范德(北京)生物科技有限责任公司
|
15911056312
|
liming@bio-fount.com
| 中国 |
9730
|
58
|
广州糖姆氏生命科学有限公司
|
020-31155029 18902330969
|
sales@tomums.cn
| 中国 |
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|
58
|
杭州新期达医药技术有限公司
|
0571-85361029
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synstar518@163.com
| 中国 |
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|
58
|
台州市科瑞生物技术有限公司
|
+86-0576-88813233 +86-13396860566
|
sales@pharm-intermediates.com
| 中国 |
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|
58
|
上海策嵘生物科技有限公司
|
+8613062833949
|
fred.wen@crcorporation.cn
| 中国 |
8647
|
58
|
TargetMol Chemicals Inc.
|
+1-781-999-5354 +1-00000000000
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marketing@targetmol.com
| 美国 |
19892
|
58
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InvivoChem
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+1-708-310-1919 +1-13798911105
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sales@invivochem.cn
| 美国 |
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58
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上海冬洋生物科技有限公司
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0512-0512-13601744364 13601744364
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chemsharker@126.com
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|
58
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上海源溪生物科技有限公司
|
021-58447131 13564518121
|
sales@dcchemicals.com
| 中国 |
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|
58
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常州辰鸿生物科技有限公司
|
0519-85788828 13775037613
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sales@chemrenpharm.com
| 中国 |
3600
|
58
|
成都彼样生物科技有限公司
|
028-81700200 18108052721
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2850505130@qq.com
| 中国 |
5178
|
58
|
Cckinase, Inc.
|
+1 (732)236-3202
|
sales@cckinase.com
| 美国 |
2738
|
58
|
Hubei xin bonus chemical co. LTD
|
86-13657291602
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linda@hubeijusheng.com
| 中国 |
22968
|
58
|
无锡东禾医药科技有限公司
|
63313187 15358055255
|
63313187@qq.com
| 中国 |
1993
|
58
|
重庆卡兰医药有限公司
|
+8618523575427
|
sales@conier.com
| 中国 |
49392
|
58
|
career henan chemical co
|
+86-0371-86658258 +8613203830695
|
factory@coreychem.com
| 中国 |
29821
|
58
|
上海泽叶生物科技有限公司
|
021-61998551 13122364865
|
sale1@shzysw.net
| 中国 |
9772
|
58
|
爱必信(上海)生物科技有限公司
|
021-38015121 15000105423
|
wulan@absin.cn
| 中国 |
24734
|
58
|
上海弘渠生物医药科技有限公司
|
88888888888
|
hongquchem@qq.com
| 中国 |
5132
|
58
|
上海珞珐生化科技有限公司
|
021-51111890 15317326293
|
sales@molnova.com
| 中国 |
4196
|
58
|
上海传芊化工科技中心
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15869524721
|
3525679403@qq.com
| 中国 |
3852
|
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奥默生物技术(上海)有限公司
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021-50967598 02150967598
|
sales@abmole.cn
| 中国 |
4495
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58
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深圳市凯米克生物科技有限公司
|
18964309092 18964309092
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2769493375@qq.com
| 中国 |
2635
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南通全益生物科技有限公司
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18051384581
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sales@chemhifuture.com
| 中国 |
3057
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58
|
天津普西唐生物医药科技有限公司
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010-60605840 15801484223
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psaitong@jm-bio.com
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河源广谱生物技术有限公司
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0762-3393039 18023108599
|
2853058244@qq.com
| 中国 |
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58
|
南通飞宇生物科技有限公司
|
0513-68819626; 15152877458
|
feiyubio@163.com
| 中国 |
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58
|
湖北科乐精细化工有限公司
|
027-59101668 19945030958
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ChemeGen 中国
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sales@chemegen.com
| 中国 |
6975
|
58
|
开封明仁药业有限公司
|
0371-65741762
|
sales@hasunny.com
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2380
|
58
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InvivoChem中国
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13549236410
|
sales@invivochem.cn
| 中国 |
6755
|
58
|
武汉英诺医药科技有限公司
|
+86-027-59232304 15387063101
|
2881924050@qq.com
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9967
|
58
|
TargetMol中国(陶术生物)
|
4008200310
|
marketing@tsbiochem.com
| 中国 |
21667
|
58
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河南威梯希化工科技有限公司
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0371-53370800 18037197114
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2853031799@qq.com
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9986
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58
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上海麦克林生化科技股份有限公司
|
021-50706066 15221275939
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shenlinxing@macklin.cn
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58
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苏州美石生物科技有限公司
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1173954148q
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meishipharma@126.com
| 中国 |
20035
|
58
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陕西萃康医药科技有限公司
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18049165724 13186333400
|
cuichengbio@163.com
| 中国 |
2688
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陕西缔都新材料有限公司
|
029-81145920 15353716720
|
1046@dideu.com
| 中国 |
10004
|
58
|
上海合灵信德药物研究有限责任公司
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021-61734564
|
August@easycdmo.com
| 中国 |
10010
|
58
|
泰兴市海川生物科技有限公司
|
14760821013 14760821013
|
1816280386@qq.com
| 中国 |
6835
|
58
|
南京腾怡生物科技有限公司
|
025-58851786 17714337195
|
sales@tybiochem.com
| 中国 |
5597
|
58
|
上海皓竹医药科技有限公司
|
18912729622
|
66161984@qq.com
| 中国 |
884
|
58
|
上海瀚鸿科技股份有限公司
|
021-54306202 18917919676
|
info@hanhongsci.com
| 中国 |
29978
|
58
|
湖北省德奥化研医药科技有限责任公司
|
18502726233; 18502726233
|
3641133981@qq.com
| 中国 |
9809
|
58
|
武汉壹加壹生物科技有限公司
|
027-027-16602739303 16602739303
|
673003916@qq.com
| 中国 |
2538
|
58
|
上海藜筠生物科技有限公司
|
13119135307
|
3809801531@qq.com
| 中国 |
2768
|
58
|
上海研纯生物医药科技有限公司
|
4001-009266 17349750668
|
product@sci-e.com
| 中国 |
2811
|
58
|
南京世洲生物科技有限公司
|
025-85560043 15850508050
|
cindy.huang@synzest.com
| 中国 |
12007
|
58
|
上海阿拉丁生化科技股份有限公司
|
+86-18521732826
|
market@aladdin-e.com
| 中国 |
48465
|
58
|
吉林中科研伸科技有限公司
|
18143011203
|
ET-market@chemextension.com
| 中国 |
24552
|
58
|
上海杰瑞兴生物医药科技有限公司
|
17721492509
|
643638326@qq.com
| 中国 |
5347
|
58
|
长沙福臻生物科技有限公司
|
13823398779 18670069958
|
313359644@qq.com
| 中国 |
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|
58
|
苏州景皓生物科技有限公司
|
18136139868
|
jinlun@goodchemtech.cn
| 中国 |
221
|
58
|
上海百生跃生物科技有限公司
|
18601717983
|
guojing@bioleaper.com
| 中国 |
5616
|
58
|
ATK CHEMICAL COMPANY LIMITED
|
+undefined-21-51877795
|
ivan@atkchemical.com
| 中国 |
32836
|
60
|
Shanghai Daken Advanced Materials Co.,Ltd
|
+86-371-66670886
|
info@dakenam.com
| 中国 |
18628
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58
|
SUZHOU SENFEIDA CHEMICAL CO.,LTD
|
+86-0512-83500002 +8615195660023
|
sales@senfeida.com
| 中国 |
23048
|
58
|
Aladdin Scientific
|
+1-+1(833)-552-7181
|
sales@aladdinsci.com
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Shaanxi Cuikang Pharmaceutical Technology Co., Ltd
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深圳市创鑫生物科技有限公司
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Shaanxi Cuikang Pharmaceutical Technology Co., Ltd
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